DI-87
DI-87
常用名：DI-87
CAS号：2107280-55-5
英文名：DI-87
中文别名：N/A
DI-87名称
英文名：DI-87
DI-87生物活性
描述：DI-87是一种具有口服活性的,选择性的脱氧胞苷激酶(dCK)抑制剂,EC50为10.2nM。DI-87具有抗肿瘤活性,可通过联合用药来抑制表达dCK的肿瘤。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
EC50:10.2nM(dCK)[1]
体外研究：(S)-在CEMT-ALL细胞中,与DI-87((R)-DI-8)(IC50=3.15nM)相比,DI-87的IC50值(IC50=468nM)高得多,可抑制dCK活性[1]。DI-87(1µM；72小时)将人细胞系CCRF-CEM(CEM)细胞从吉西他滨(一种依赖dCK的核苷类似物前药)的抗增殖作用中解救出来,其EC50为10.2nM[1]。
体内研究：通过灌胃给药(25mg/kg)和25mg/kg/kg剂量的完全恢复酶活性(经灌胃给药,剂量为25kg/kg)和完全恢复的迷走神经活性。DI-87(10-50mg/kg；口服)的血浆浓度在1到3小时之间,血浆半衰期为4小时[1]。DI-87(10mg/kg/天或25mg/kg/天两次；口服；16-18天)与胸腺嘧啶核苷(2g/kg；ip；一天两次)一起导致植入CEM肿瘤的雄性NSG小鼠的肿瘤生长减少[1]。动物模型：8-12周龄雄性或雌性荷CEM肿瘤移植小鼠[1]剂量：5、10、25mg/kg给药：灌胃给药结果：25mg/kg剂量对dCK完全抑制27小时,酶活性36h完全恢复。10mg/kg剂量导致完全抑制,12小时后开始恢复。5mg/kg剂量对dCK的抑制作用最小,恢复快。动物模型：荷CEM肿瘤的雌性NSG小鼠[1]剂量：10、25或50mg/kg给药：口服结果：血浆浓度在1到3小时之间,血浆半衰期为4小时。肿瘤浓度低于血浆,在3-9小时出现一个更晚、更持久的峰值。
参考文献：
[1].SoumyaPoddar,etal.DevelopmentandPreclinicalPharmacologyofaNoveldCKInhibitor,DI-87.BiochemPharmacol.2020Feb;172:113742.
DI-87物理化学性质
分子式：C23H30N6O3S2
分子量：502.65
DI-87重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
DI-87
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
