Brilacidin tetrahydrochloride
Brilacidin tetrahydrochloride
常用名：Brilacidin tetrahydrochloride
CAS号：1224095-99-1
英文名：Brilacidin tetrahydrochloride
中文别名：N/A
Brilacidintetrahydrochloride名称
英文名：4-N,6-N-bis[3-[5-(diaminomethylideneamino)pentanoylamino]-2-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]oxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidine-4,6-dicarboxamide,tetrahydrochloride
英文别名：更多
Brilacidintetrahydrochloride生物活性
描述：Brilacidintetrahydrochloride(PMX30063tetrahydrochloride)是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌Streptococcuspneumonia和Streptococcusviridans的MIC90分别为1和8μg/mL,对革兰氏阴性菌Haemophilusinfluenza和Pseudomonasaeruginosa的MIC90分别为8和4μg/mL。Brilacidintetrahydrochloride是一种类似防御素的抗生素(antibiotic)。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：金黄色葡萄球菌(SA)和表皮葡萄球菌(SE)的最低抑菌浓度在菌群中最低。对肺炎链球菌(SP)、绿色链球菌(SV)、莫拉克西汀(MS)、流感嗜血杆菌(HI)、铜绿假单胞菌(PA)和粘质沙雷氏菌(SM)的MIC90比SA和SE分别高4、32、256、32、16和128倍。布里拉西丁在体外具有革兰氏阳性活性；0.5%的局部布里拉西丁具有最小的刺激性；当去除角膜上皮时,0.5%的布里拉西丁在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)角膜炎模型中与万古霉素(VAN)同样有效。Brilacidin主要通过去极化作用于细菌细胞膜。布里拉西丁对革兰氏阳性菌(SV除外)比革兰氏阴性菌更有效[2]。
体内研究：在NZW兔眼毒性模型中,布里拉西丁在7次局部滴注(每30分钟滴注3小时)后表现出剂量依赖性的眼毒性。布里拉西丁1%为轻度刺激(23.0%),布里拉西丁0.5%(6.5),布里拉西丁0.25%(4.0)为最小刺激性,而布里拉西丁0.1%(2.0)和TBS(1.0)被确定为实际无刺激性,0.01%布里拉西丁(0.5)根据其最大平均总分(MMTS)值被确定为无刺激性[2]。
参考文献：
[1].BrukMensa,etal.ComparativeMechanisticStudiesofBrilacidin,Daptomycin,andtheAntimicrobialPeptideLL16.AntimicrobAgentsChemother.2014Sep;58(9):5136-45.
[2].RegisPKowalski,etal.AnIndependentEvaluationofaNovelPeptideMimetic,Brilacidin(PMX30063),forOcularAnti-infective.JOculPharmacolTher.Jan-Feb2016;32(1):23-7.
Brilacidintetrahydrochloride物理化学性质
分子式：C40H54Cl4F6N14O6
分子量：1082.75000
精确质量：1080.30000
PSA：318.97000
LogP：11.68740
Brilacidintetrahydrochloride英文别名
：Brilacidintetrahydrochloride
：UNII-CM3HYX69SK
：Brilacidintetrahydrochloride(USAN)
Brilacidin tetrahydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Brilacidintetrahydrochloride
Brilacidin tetrahydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
