BAY-747
BAY-747
常用名：BAY-747
CAS号：1609342-18-8
英文名：BAY-747
中文别名：N/A
BAY-747名称
英文名：BAY-747
BAY-747生物活性
描述：BAY-747(BAY1165747)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的口服活性和脑渗透刺激剂。BAY-747在物体定位任务(OLT)中逆转L-NAME诱导的记忆损伤并增强大鼠的认知能力。BAY-747还可降低清醒血压正常和自发性高血压大鼠(SHR)的血压。BAY-747改善了mdx/mTRG2小鼠模型中与Duchenne肌营养不良(DMD)相关的骨骼肌的功能[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>鸟苷酸环化酶
靶点：
Solubleguanylatecyclase(sGC)[1]
体外研究：BAY-747(100nM)与操作系统组合使用,可增强体外采集样cLTP公司模型中安帕受体动力学[1]蛋白质印迹分析[1]细胞系：离体获取样cLTP模型浓度：100nM培养时间：结果：增加了GluA1上S845的磷酸化水平。
体内研究：海湾-747在研究的时间范围内显示出0.6±2.0的脑血浆比,反映出60%的相对较高的脑渗透[1]BAY-747(0.03-1.0mg/kg,2mL/kg口服；在24小时间隔螺栓中时间T1前30分钟)增强大鼠对象定位任务(螺栓)模型中的长期记忆获取过程,并减弱L-名称引起短期记忆障碍。海湾-747不影响海马体中含有谷氨酸A1的放大器动力学[1]BAY-747(0.003-0.3mg/kg口服；单剂量)降低大鼠的血压,并且(3毫克/千克口服；每天一次,持续35天)增加接受l名称处理的肾素的大鼠体重转基因模型[2]BAY-747(150mg/kg食物；口服；16周)提高雄性mdx/mTRG2型小鼠的握力和跑步速度,表明骨骼肌功能得到改善[3]动物模型：大鼠物体定位任务(OLT)模型[1]剂量：0.01mg/kg、0.03mg/kg、0.1mg/kg、0.3mg/kg、1mg/kg、3mg/kg给药：PO；T1前30分钟,间隔24小时OLT结果：在T1前30min,0.03、0.1、0.3和1.0mg/kg剂量下,产生显著更高的长期记忆性能。在0.3mg/kg和1mg/kg时,减弱的L-NAME诱导短期记忆损伤。在治疗后24小时,1mg/kg的GluA1运输没有增强。动物模型：麻醉、清醒的自发性高血压和清醒的血压正常大鼠[2]剂量：0mg/kg、0.003mg/kg、0.01mg/kg、0.03mg/kg、0.1mg/kg和0.3mg/kg给药：IV；单次给药结果：大鼠血压呈剂量依赖性且持久下降。动物模型：l-NAME处理的肾素转基因大鼠[2]剂量：0.3mg/kg,3mg/kg给药：PO；每日1次,连续35天；l-NAME治疗：30mg/kg,po,持续6天结果：大鼠体重显著增加。导致血浆cGMP呈剂量依赖性增加。血压仅在3mg/kg时下降。
参考文献：
[1].NelissenE,etal.ThesGCstimulatorBAY-747andactivatorruncaciguatcanenhancememoryinvivoviadifferentialhippocampalplasticitymechanisms.SciRep.2022Mar4;12(1):3589.
[2].VakalopoulosA,etal.NewGenerationofsGCStimulators:DiscoveryofImidazo[1,2-a]pyridineCarboxamideBAY1165747(BAY-747),aLong-ActingSolubleGuanylateCyclaseStimulatorfortheTreatmentofResistantHypertension.JMedChem.2023Apr11.
[3].KrishnanSM,etal.AssessingtheUseofthesGCStimulatorBAY-747,asaPotentialTreatmentforDuchenneMuscularDystrophy.IntJMolSci.2021Jul27;22(15):8016.
BAY-747物理化学性质
分子式：C22H26F2N4O2
分子量：416.46
BAY-747重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
BAY-747
BAY-747
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
