Opiranserin hydrochloride
Opiranserin hydrochloride
常用名：Opiranserin hydrochloride
CAS号：1440796-75-7
英文名：Opiranserin hydrochloride
中文别名：N/A
Opiranserinhydrochloride名称
英文名：Opiranserinhydrochloride
Opiranserinhydrochloride生物活性
描述：阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GLYT信号通路>>跨膜转运>>P2X受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>GLYT
靶点：
GlyT2:0.86μM(IC50)
5-HT2AReceptor:1.3μM(IC50)
rP2X3:0.87μM(IC50)
参考文献：
[1].OhJ,etal.Safety,Tolerability,andPharmacokineticCharacteristicsofaNovelNonopioidAnalgesic,VVZ-149InjectionsinHealthyVolunteers:AFirst-in-Class,First-in-HumanStudy.JClinPharmacol.2018Jan;58(1):64-73.
[2].NedeljkovicSS,etal.Randomised,double-blind,parallelgroup,placebo-controlledstudytoevaluatetheanalgesicefficacyandsafetyofVVZ-149injectionsforpostoperativepainfollowinglaparoscopiccolorectalsurgery.BMJOpen.2017Feb17;7(2):e011035.
[3].PangMH,etal.Aseriesofcasestudies:practicalmethodologyforidentifyingantinociceptivemulti-targetdrugs.DrugDiscovToday.2012May;17(9-10):425-34.
Opiranserinhydrochloride物理化学性质
分子式：C21H35ClN2O5
分子量：430.97
Opiranserin hydrochloride重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
