NSC 663284
NSC 663284
常用名：NSC 663284
CAS号：383907-43-5
英文名：NSC 663284(DA3003-1)
中文别名：N/A
NSC663284名称
中文名：NSC663284
英文名：6-chloro-7-(2-morpholin-4-ylethylamino)quinoline-5,8-dione
英文别名：更多
NSC663284生物活性
描述：NSC663284是Cdc25双重特异性磷酸酶抑制剂,IC50值为0.21μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.21μM(Cdc25dualspecificityphosphatase)[1]
体外研究：Cdc25双特异性磷酸酶在协调细胞信号传导过程和细胞增殖中具有重要作用。NSC663284表现出针对Cdc25A,Cdc25B2和Cdc25C的混合竞争动力学,Ki值分别为29,95和89nM。NSC663284阻断由异位Cdc25A表达引起的细胞Erk去磷酸化。与VHR或PTP1B相比,NSC663284显示出对Cdc25B2的强烈偏好,Cdc25B2的相对IC50值分别比VHR或PTP1B低20倍和450倍。NSC663284阻断细胞增殖和细胞cdc25a的作用。NSC663284在NCI60细胞人肿瘤组中的平均IC50值为1.5(当细胞处理48小时时为0.6μM)。最敏感的是人乳腺癌MDA-MB-435和MDA-N细胞,其IC50值为0.2μM[1]。
体内研究：NSC663284抑制SCID小鼠中皮下人结肠HT29异种移植物的生长。在单次静脉注射5mg/kg剂量后,超过5分钟在血浆或组织中检测不到NSC663284。NSC663284治疗携带肿瘤的SCID小鼠后,HT29肿瘤中谷胱甘肽浓度的降低程度更大,并且肝脏和肾脏中还原谷胱甘肽浓度的降低时间更长[2]。
动物实验：小鼠：携带HT29人结肠癌异种移植物的CB-17SCID小鼠被分层为以下组：9-10只动物：对照，媒介物对照，阳性对照（吉西他滨，50mg/kg/剂量iv），NSC663284，剂量如下：：静脉注射2,3或5毫克/千克/剂。每4天给小鼠服药6次，每周两次记录体重和肿瘤体积。用卡尺测量肿瘤，并计算肿瘤体积。在给药完成后跟踪小鼠3周以监测肿瘤再生长。在第二项研究中，携带MDA-MB-435人乳腺癌异种移植物的CB-17SCID小鼠被分层到相同的治疗组，除了每7天静脉内注射20mg/kg的紫杉醇作为阳性对照[2]。
参考文献：
[1].LazoJS,etal.DiscoveryandbiologicalevaluationofanewfamilyofpotentinhibitorsofthedualspecificityproteinphosphataseCdc25.JMedChem.2001Nov22;44(24):4042-9.
[2].GuoJ,etal.PharmacologyandantitumoractivityofaquinolinedioneCdc25phosphataseinhibitorDA3003-1(NSC663284).AnticancerRes.2007Sep-Oct;27(5A):3067-73.
NSC663284物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：478.8±45.0°Cat760mmHg
分子式：C15H16ClN3O3
分子量：321.759
闪点：243.4±28.7°C
精确质量：321.088013
PSA：71.53000
LogP：0.33
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.626
储存条件：2-8℃
NSC663284安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
NSC663284英文别名
：6-Chloro-7-(2-morpholin-4-yl-ethylamino)quinoline-5,8-dione
：DA3003-1
：6-chloro-7-{[2-(morpholin-4-yl)ethyl]amino}quinoline-5,8-dione
：5,8-Quinolinedione,6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-
：6-Chloro-7-{[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino}-5,8-quinolinedione
：NSC663284
NSC 663284重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
NSC663284
NSC 663284
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
