AGI-6780

AGI-6780名称

中文名：N-环丙基-4-(3-噻吩基)-3-[[[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基]-苯磺酰胺
英文名：1-[5-(cyclopropylsulfamoyl)-2-thiophen-3-ylphenyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
英文别名：更多

AGI-6780生物活性

描述：AGI-6780有效且选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q,IC50为23±1.7nM。AGI-6780对IDH2WT的作用效果微弱,IC50为190±8.1nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>异柠檬酸脱氢酶(IDH)研究领域>>癌症
靶点：

IC50:23±1.7nM(IDH2R140Q),190±8.1nM(IDH2WT)[1]

体外研究：AGI-6780在表达IDH2R140Q的人胶质母细胞瘤U87和TF-1细胞以及IDH1R132H孵育48小时后进行测试,IC50分别为11±2.6nM,18±0.51nM和>1mM。具有AGI-6780的TF-1R140Q细胞,在2HG降至接近正常生理水平的浓度下,恢复HBG和KLF1基因的表达以及与分化相关的颜色变化。AGI-6780可逆转IDH2R140Q诱导的TF-1细胞分化阻滞。用AGI-6780(0.2μM和1μM)预处理显着降低TF1R140Q细胞中(R)-2-羟基戊二酸的细胞内浓度,并恢复其经历EPO诱导分化的能力[1]。
激酶实验：将AGI-6780制备成DMSO中的10mM原液，并在DMSO中稀释至50X终浓度，得到50μL反应混合物。使用NADPH耗尽测定法测量将α-酮戊二酸转化为2-羟基戊二酸的IDH酶活性。在测定中，在反应结束时测量剩余的辅因子，加入催化过量的心肌黄酶和刃天青，以产生与剩余的NADPH量成比例的荧光信号。通过直接偶联NADPH产生与通过心肌黄酶将刃天青转化为试卤灵来测量在异柠檬酸至α-酮戊二酸转化方向上的IDH酶活性。在两种情况下，在Ex544Em590[1]上荧光测定试卤灵。
细胞实验：使用MoFlow细胞分选仪在用PE-CD34，APC-CD38，PE-CD14，FITC-CD3（克隆HIT3a）和PECy7-CD19（克隆SJ25C1）抗体标记后，从新鲜或冷冻的骨髓抽吸物和血液样品中分选细胞。将未分级的有核血液或骨髓细胞以104细胞/皿接种在MethocultH4434甲基纤维素培养基中，每种条件下一式两份。将AGI-6780（5mM）直接加入培养基中。将培养皿在37℃的潮湿培养箱中培养，并在13天后计数含有至少30个细胞的菌落[1]。
参考文献：

[1].WangF,etal.TargetedinhibitionofmutantIDH2inleukemiacellsinducescellulardifferentiation.Science.2013May3;340(6132):622-6.

AGI-6780物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C21H18F3N3O3S2
分子量：481.511
精确质量：481.074158
PSA：127.41000
LogP：4.42
折射率：1.652
储存条件：2~8℃，干燥，密封

AGI-6780安全信息

危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

AGI-6780英文别名

：fd5013
：Benzenesulfonamide,N-cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-[[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-
：N-Cyclopropyl-4-(3-thienyl)-3-({[3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)benzenesulfonamide
：agi6780
：qcr-283
：AGI-6780

AGI-6780重点介绍

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