EM127
EM127
常用名：EM127
CAS号：1886879-71-5
英文名：EM127
中文别名：N/A
EM127名称
英文名：EM127
EM127生物活性
描述：EM127(化合物11c)是一种SMYD3共价抑制剂,具有高选择性、高亲和力(KD=13μM)和位点特异性。EM127有效抑制ERK1/2磷酸化并降低SMYD3靶基因的转录调控。EM127可有效且持久地损害甲基转移酶活性。EM127可用于癌症研究,尤其是SMYD3阳性肿瘤[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
靶点：
SMYD3
体外研究：EM127(5μM；24、48、72h)在MDA-MB-231和HCT116细胞中显示出良好的抗增殖活性[1]。EM127(5μM；24、48、72小时)可减弱SMYD3靶基因的表达,但在MDA-MB-231细胞中SMYD4被敲除或低水平表达时不影响其表达[1]。EM127(1,3.5,5μM；48,72h)以剂量和时间依赖性的方式降低HCT116和MDA-MB-231细胞中ERK1/2的磷酸化[1]。细胞增殖测定[1]细胞株：MDA-MB-231,HCT116细胞浓度：5μM培养时间：24,48,72小时结果：48小时RT-PCR显著抑制细胞增殖[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.5,3.5,5μM孵育时间：48小时结果：显著降低已知SMYD3调控基因CDK2和C-MET的表达。减少细胞外基质成分纤维连接蛋白1(FN1)和N-钙粘蛋白(N-CAD)mRNA的丰度。WesternBlot分析[1]细胞株：HCT116,MDA-MB-231细胞浓度：1,3.5,5μM培养时间：48,72h结果：在相同浓度下,ERK1/2磷酸化减弱,PARP处理诱导,从而延缓细胞增殖。
参考文献：
[1].ParentiMD,etal.Discoveryofthe4-aminopiperidine-basedcompoundEM127forthesite-specificcovalentinhibitionofSMYD3.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2022:114683.
EM127物理化学性质
分子式：C14H18ClN3O3
分子量：311.76
EM127重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
