Pradefovir甲磺酸盐
Pradefovir甲磺酸盐
常用名：Pradefovir甲磺酸盐
CAS号：625095-61-6
英文名：Pradefovir mesylate
中文别名：N/A
Pradefovir甲磺酸盐名称
中文名：Pradefovir甲磺酸盐
英文名：9-[2-[[(2R,4S)-4-(3-chlorophenyl)-2-oxo-1,3,2λ5-dioxaphosphinan-2-yl]methoxy]ethyl]purin-6-amine,methanesulfonicacid
英文别名：更多
Pradefovir甲磺酸盐生物活性
描述：Pradefovirmesylate是肝脏CYP3A4的良好底物。Pradefovir在人肝微粒体中转化为9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤(PMEA),Km为60μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>代谢疾病
体外研究：Pradefovir是PMEA的cyclodyterprodrug。它是HepDirect前药之一,其设计用于通过主要位于肝脏中的CYP3A4催化的氧化反应有效且特异性地活化。Pradefovir在人肝微粒体中转化为PMEA,Km为60μM,最大代谢率为228pmol/min/mg蛋白质,内在清除率约为359L/min[1]。
体内研究：普拉福韦(300mg/kg)每日口服给予大鼠8天不影响体重;肝脏重量;肝脏重量-体重比;肝微粒体蛋白含量;总CYP含量;CYP1A,CYP2B和CYP3A的酶活性;CYP1A1,CYP2B1/2,CYP3A1/2和CYP4A1/3的载脂蛋白和载脂蛋白含量,表明Pradefovir不是大鼠的CYP诱导剂[1]。
动物实验：大鼠[1]5只大鼠口服普拉福韦（300mg/kg/天），持续8天。在给予最后一剂后24小时，杀死大鼠并收集肝脏样品。测定体重，肝重，肝蛋白含量和肝微粒体P450含量。CYP1A1，CYP2B1/2B2，CYP3A1/3A2和CYP4A1/4A3的载脂蛋白水平以及CYP1A，CYP2B和CYP3A的酶活性也分别通过蛋白质印迹和LC分析确定[1]。
参考文献：
[1].LinCC,etal.MetabolicactivationofPradefovirbyCYP3A4anditspotentialasaninhibitororinducer.AntimicrobAgentsChemother.2006Sep;50(9):2926-31.
Pradefovir甲磺酸盐物理化学性质
分子式：C18H23ClN5O7PS
分子量：519.89600
精确质量：519.07400
PSA：186.94000
LogP：4.57330
储存条件：2-8℃
Pradefovir甲磺酸盐英文别名
：Remofovirmesylate
：UNII-0D5204ZSIX
：PradefovirMesylate
：HepavirB
Pradefovir甲磺酸盐重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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Pradefovir甲磺酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
