PI4KIIIbeta-IN-10
PI4KIIIbeta-IN-10
常用名：PI4KIIIbeta-IN-10
CAS号：1881233-39-1
英文名：PI4KIIIbeta-IN-10
中文别名：N/A
PI4KIIIbeta-IN-10名称
中文名：PI4KIIIbeta-IN-10
英文名：PI4KIIIbeta-IN-10
英文别名：更多
PI4KIIIbeta-IN-10生物活性
描述：PI4KIIIbeta-IN-10是一种有效的PI4KIIIβ抑制剂,IC50为3.6nM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI4K研究领域>>感染
靶点：
PI4KIIIβ:3.6nM(IC50)
PI4KIIIα:3μM(IC50)
PI3Kδ:720nM(IC50)
PI3KC2γ:1μM(IC50)
PI3Kα:10μM(IC50)
PI3Kγ:20μM(IC50)
体外研究：PI4KIIIβ-IN-10(化合物10)是有效的PI4KIIIβ抑制剂,对PI4KIIIβ相关的脂质激酶具有非常小的脱靶抑制。PI4KIIIbeta-IN-10对PI3K2γ,PI4K2β和PI3Kβ的PI3KC2γ(IC50~1μM),PI3Kα(~10μM)和PI4KIIIα(~3μM)抑制作用较弱,对浓度高达20μM时抑制<20％[1]。
激酶实验：在膜捕获测定中使用重组酶，磷酸肌醇和γ32P-ATP进行脂质激酶测定。将每种抑制剂（例如，PI4KIIIβ-IN-10）稀释到10％DMSO和激酶测定缓冲液中。完成反应后，将4μL点在0.2μm硝酸纤维素上。将膜在加热灯下干燥5分钟，然后进行1×30秒洗涤，并在1MNaCl/1％磷酸中洗涤6×5分钟。将膜在加热灯下干燥20分钟，然后过夜暴露于荧光屏，然后在Typhoon9500上进行磷光成像。使用SPOT量化强度。每种酶的规格如下。将L-α-磷脂酰肌醇和DOPS：DOPC脂质在水中超声处理以产生1mg/mLPI：DOPS：DOPC。反应设置如下：1）激酶测定缓冲液，PI：DOPS：DOPC，BSA和PI4KIIIβ，以10μL的总体积（2.5x溶液）合并;2）加入5μL抑制剂溶液（5x溶液）并与酶混合物一起温育15分钟;3）加入10μL冷ATP和γ32P-ATP（2.5x溶液）以引发反应30分钟。最终条件如下：20mMBis-TrisPropanepH7.5,10mMMgCl2,0.075mMTritonX-100,0.5mMEGTA，1mMDTT，100μMPI，500ng/μLBSA，2.5nMPI4KIIIβ，2％DMSO，10μMATP和1μCiγ32P-ATP[1]。
参考文献：
[1].RutaganiraFU,etal.DesignandStructuralCharacterizationofPotentandSelectiveInhibitorsofPhosphatidylinositol4KinaseIIIβ.JMedChem.2016Mar10;59(5):1830-9.
PI4KIIIbeta-IN-10物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C22H25N3O5S2
分子量：475.581
精确质量：475.123566
LogP：3.64
折射率：1.631
储存条件：2-8℃
PI4KIIIbeta-IN-10英文别名
：N-(5-{3-[(4-Hydroxyphenyl)sulfamoyl]-4-methoxyphenyl}-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2,2-dimethylpropanamide
：Propanamide,N-[5-[3-[[(4-hydroxyphenyl)amino]sulfonyl]-4-methoxyphenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]-2,2-dimethyl-
PI4KIIIbeta-IN-10重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
PI4KIIIbeta-IN-10
PI4KIIIbeta-IN-10
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
