RBIN-1
RBIN-1
常用名：RBIN-1
CAS号：328023-11-6
英文名：Rbin-1
中文别名：N/A
RBIN-1名称
中文名：RBIN-1
英文名：Rbin-1
英文别名：更多
RBIN-1生物活性
描述：Robin-1是一种有效的,可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂,GI50为136±7nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
GI50:136±7nM(ATPase)[1]
体外研究：Rbin-1是真核核糖体生物发生的有效且可逆的基于三唑并吲哚的抑制剂。Rbin-1抑制重组全长Mdn1的ATP酶活性。两种活性类似物(Rbin-1和Rbin-2)在1μM时抑制ATP酶活性40％。特别地,位置-7处具有溴取代基的类似物(Rbin-2)比Rbin-1活性高10倍(GI50=14±1nM(Rbin-2);136±7nM(Rbin-1),n=4,平均值±SD)[1]。
激酶实验：根据放射性试剂的寿命，将放射性γ-P32-ATP加入体积比为1：1000-1：300的600mMMgATP（pH=7）溶液中。每个反应的总体积为12mL，包括来自尺寸排阻色谱级分的6ml蛋白质（不同级分的最终浓度为0-50nM，峰级分用于Rbin-1和AMPPNP抑制），4mLFPLCSEC缓冲液。0.6mMNa2SO4和2mLMgATP（终浓度=100mM）。然后将反应物在室温下温育30或60分钟，然后用12mL0.2MEDTA终止反应。将来自每种反应混合物的1mL点在TLCPEI纤维素F板上。TLC缓冲液含有0.15M甲酸和0.15M氯化锂。然后使用TyphoonScanner9400对TLC板成像。使用ImageJ计算对应于放射性游离磷酸盐和ATP的斑点的光密度比，以确定ATP水解的百分比[1]。
参考文献：
[1].KawashimaSA,etal.Potent,Reversible,andSpecificChemicalInhibitorsofEukaryoticRibosomeBiogenesis.Cell.2016Oct6;167(2):512-524.e14.
RBIN-1物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：479.6±47.0°Cat760mmHg
分子式：C13H12N4S
分子量：256.326
闪点：243.8±29.3°C
精确质量：256.078278
LogP：3.28
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.718
储存条件：-20℃
RBIN-1英文别名
：3-[(2-methylprop-2-en-1-yl)sulfanyl]-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indole
：3-[(2-Methyl-2-propen-1-yl)sulfanyl]-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indole
：5H-1,2,4-Triazino[5,6-b]indole,3-[(2-methyl-2-propen-1-yl)thio]-
RBIN-1重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
RBIN-1
RBIN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
