盐酸瓦伦克林(CP 526555)
盐酸瓦伦克林(CP 526555)
常用名：盐酸瓦伦克林(CP 526555)
CAS号：866823-63-4
英文名：Varenicline (CP 526555) dihydrochloride
中文别名：N/A
盐酸瓦伦克林(CP526555)名称
中文名：盐酸瓦伦克林(CP526555)
英文名：6,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine,7,8,9,10-tetrahydro-,dihydrochloride
英文别名：更多
盐酸瓦伦克林(CP526555)生物活性
描述：盐酸瓦伦克林(CP526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
EC50:2.3μM(α4β2nAChR);18μM(α7nAChR);55μM(α3β4nAChR)[2]
体外研究：盐酸瓦伦克林(1μM,24小时)抑制LPS诱导的细胞因子分泌(IL-1β、IL-6和TNFα)和原始264.7巨噬细胞的细胞增殖率[1]。在没有乙酰胆碱刺激的情况下,从男性和女性器官供体分离的人肾上腺嗜铬细胞中,盐酸瓦伦克林(250nM)激发动作电位[3]。盐酸瓦伦克林(100μM,4小时)通过降低VE钙粘蛋白的蛋白表达促进HUVEC的迁移[4]。细胞增殖试验[1]细胞系：原始264.7小鼠巨噬细胞(用4μg/mLLPS处理24小时)浓度：1μM培养时间：0-48小时结果：降低LPS诱导的细胞增殖率。WesternBlot分析[4]细胞系：HUVECs浓度：1、10、100μM孵育时间：24小时或30分钟结果：降低VE钙粘蛋白的蛋白表达,激活ERK1/2、p38和JNK信号。
体内研究：在尼古丁(0.5mg/kg,皮下注射)前10分钟给予盐酸瓦伦克利(皮下注射,0.01-1mg/kg,3天)抑制尼古丁条件性位置偏爱(CPP)[5]。盐酸瓦伦克林(皮下注射,2.5mg/kg,3天)导致位置厌恶,其依赖于α5次氯酸钠,而不是β2次氯酸钠[5]。盐酸瓦伦克林(皮下注射,0.1和0.5mg/kg,3天)以剂量相关的方式逆转尼古丁戒断症状,如痛觉过敏和躯体症状以及戒断引起的厌恶[5]。动物模型：ICR雄性小鼠[5]剂量：0.01-1mg/kg,连续3天给药：皮下注射结果：以剂量依赖性方式抑制尼古丁条件性位置偏爱(CPP)。
参考文献：
[1].ElifBaris,etal.VareniclinePreventsLPS-InducedInflammatoryResponseviaNicotinicAcetylcholineReceptorsinRAW264.7Macrophages.FrontMolBiosci.2021Oct12;8:721533.
[2].MihalakKB,etal.Vareniclineisapartialagonistatalpha4beta2andafullagonistatalpha7neuronalnicotinicreceptors.MolPharmacol.2006Sep;70(3):801-5.Epub2006Jun9.
[3].JinH,etal.Therapeuticconcentrationsofvareniclineinthepresenceofnicotineincreaseactionpotentialfiringinhumanadrenalchromaffincells.JNeurochem.2017Jan;140(1):37-52.
[4].MitsuhisaKoga,etal.Vareniclinepromotesendothelialcellmigrationbyloweringvascularendothelial-cadherinlevelsviatheactivatedα7nicotinicacetylcholinereceptor-mitogenactivatedproteinkinaseaxis.Toxicology.2017Sep1;390:1-9.
[5].BagdasD,etal.Newinsightsontheeffectsofvareniclineonnicotinereward,withdrawalandhyperalgesiainmice.Neuropharmacology.2018Aug;138:72-79.
盐酸瓦伦克林(CP526555)物理化学性质
分子式：C13H14ClN3
分子量：247.72300
精确质量：247.08800
PSA：37.81000
LogP：2.93470
储存条件：-20°C
盐酸瓦伦克林(CP526555)英文别名
：VARENICLINE-D4DIHYDROCHLORIDE(MAJOR)
：7,8,9,10-tetrahydro-6,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepinedihydrochloride
盐酸瓦伦克林(CP 526555)重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
YanSuanWaLunKeLin(CP526555)
鹽酸瓦倫克林(CP 526555)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
