GENZ-882706
GENZ-882706
常用名：GENZ-882706
CAS号：2070864-35-4
英文名：GENZ-882706
中文别名：N/A
GENZ-882706名称
中文名：GENZ-882706
英文名：GENZ-882706
GENZ-882706生物活性
描述：GENZ-882706是从专利WO2017015267A1中提取的有效的集落刺激因子-1受体(CSF-1R)抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Target:CSF-1R[1]
体外研究：Genz-882706在治疗后48小时诱导未刺激细胞的增殖活性水平增加,并且这种作用的原因尚不清楚[1]。
体内研究：Genz-882706的每日治疗显着降低了实验性自身免疫性脑脊髓炎。与载体治疗的动物相比,Genz-882706在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠中的治疗导致脊髓匀浆中MCP-1,IL-6,IL-1β和IP-10水平的显着降低。与载体治疗组相比,用Genz-882706治疗显示脊髓中TNF-α水平显着增加。与载体和LPS对照相比,30mg/kg和100mg/kg剂量的Genz-882706显着降低脑和脊髓中的小胶质细胞和单核细胞/巨噬细胞的数量。Genz-882706治疗适度降低脑内单核细胞/巨噬细胞的CD80表达[1]。
细胞实验：为了确定在LPS或CSF-1刺激后GENZ-882706对原代鼠小神经胶质细胞增殖的影响，将GENZ-882706（500nM）加入适当的测定孔中。此时，仅将25μL培养基添加到所有细胞孔中。然后将10μL/mL或100ng/mL的25μLLPS或100ng/mL的CSF-1加入适当的孔中。将25μL培养基加入未接受LPS或CSF-1的孔中，使所有测定孔的最终体积达到150uL[1]。
动物实验：小鼠[1]结核分枝杆菌在NOD小鼠的二级进展性实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）模型中用MOG35-55和CFA的乳剂诱导。当小鼠开始进入疾病的进展阶段时，在疾病诱导后第27天开始用Genz-882706（25mg/kg/天）或媒介物对照进行治疗性治疗。CNS中的炎症/神经毒性介质通过匀浆和基因表达中的蛋白质分析来测量[1]。
参考文献：
[1].Kane,etal.ColonyStimulatingFactor-1Receptor(CSF-1R)Inhibitors.WO2017015267A1
GENZ-882706物理化学性质
分子式：C26H25N5O3
分子量：455.51
储存条件：2-8℃
GENZ-882706重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
GENZ-882706
GENZ-882706
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
