HXR9
HXR9
常用名：HXR9
CAS号：917953-08-3
英文名：HXR9
中文别名：N/A
HXR9名称
英文名：HXR9
HXR9生物活性
描述：HXR9是一种细胞渗透肽,是HOX/PBX相互作用的竞争性拮抗剂。HXR9拮抗HOX和第二转录因子(PBX)之间的相互作用,后者与同源组1至8中的HOX蛋白结合。HXR9选择性地减少HOXA/PBX3基因高水平表达的细胞中的细胞增殖并促进细胞凋亡,如MLL重排白血病细胞[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：HXR9(60μM；4小时)阻断PBX和HOX之间的相互作用[1]。HXR9(60μM；2小时)触发B16和原发性黑色素瘤细胞凋亡[1]。HXR9(60μM；2小时)引起特定的转录变化[1]。HXR9(B16细胞)显示出抗增殖活性,IC50为20μM[1]。WesternBlot分析细胞系：小鼠B16黑色素瘤细胞浓度：60μM孵育时间：4小时结果：阻断HOXD9与PBX的结合。凋亡分析细胞系：B16细胞浓度：60μM孵育时间：2小时结果：有相当比例的细胞处于凋亡晚期。RT-PCR细胞系：B16F10细胞浓度：60μM培养时间：2小时结果：Fos、Jun、Dusp1和Atf1均显著上调。
体内研究：HXR9(10毫克/千克；i、v.通过尾静脉；每周两次)阻断肿瘤生长[1]。HXR9(初始剂量为100 mg/kg(随后给药10 mg/kg,每周两次)；腹腔内；每周两次,持续18天)阻断体内A549肿瘤生长[3]。动物模型：C57black/6小鼠(携带B16细胞)剂量：10mg/kg给药：尾静脉注射；每周两次(~30天)结果：肿瘤显示明显的生长迟缓。动物模型：裸鼠(含A549细胞)剂量：初始剂量100 mg/kg(随后给药10 mg/kg,每周两次)给药：腹腔注射；每周两次,持续18天结果：HXR9治疗组小鼠的肿瘤明显小于对照组。
参考文献：
[1].MorganR,etal.AntagonismofHOX/PBXdimerformationblockstheinvivoproliferationofmelanoma.CancerRes.2007;67(12):5806-5813.
[2].LiZ,etal.PBX3isanimportantcofactorofHOXA9inleukemogenesis.Blood.2013;121(8):1422-1431.
[3].PlowrightL,etal.HOXtranscriptionfactorsarepotentialtherapeutictargetsinnon-small-celllungcancer(targetingHOXgenesinlungcancer).BrJCancer.2009;100(3):470-475.
HXR9物理化学性质
分子式：C119H193N53O20S
分子量：2718.21
HXR9重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
HXR9
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
