C-021
C-021
常用名：C-021
CAS号：864289-85-0
英文名：C-021
中文别名：N/A
C-021名称
英文名：2-([1,4'-bipiperidin]-1'-yl)-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
英文别名：更多
C-021生物活性
描述：C-021是一种有效的CC趋化因子受体-4(CCR4)拮抗剂。C-021在IC50分别为140nM和39nM的人和小鼠中有效抑制功能性趋化性。C-021有效阻止人CCL22衍生的[35S]GTPγS与IC50为18nM的受体结合[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR信号通路>>免疫及炎症>>CCR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
CCR4
体外研究：C-021(化合物1b)的体外氧化代谢稳定性通过测量人体肝微粒体(HML)中的药物消耗率进行评估,从而提供内在清除值(CLint)。C-021的临床值为17377mL/h/kg[1]。
体内研究：C-021(化合物1b)在小鼠恶唑酮诱导的接触性超敏试验(一种已知的急性皮肤炎症模型)中皮下给药后的效力是明显的。然而,当口服C-021时,几乎没有观察到抑制作用[1]。C-021(1mg/kg；腹腔注射；每日；连续3天)显著减少急性肝衰竭小鼠的小胶质细胞增生[2]。动物模型：雄性C57Bl/6小鼠(20-25g),急性肝衰竭[2]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射。；每日的3天结果：小胶质细胞增生显著减少,pERK1/2与tERK1/2的比率显著降低。
参考文献：
[1].YokoyamaK,etal.PotentandorallybioavailableCCR4antagonists:Synthesisandstructure-activityrelationshipstudyof2-aminoquinazolines.BioorgMedChem.2009Jan1;17(1):64-73.
[2].MatthewMcMillin,etal.NeuronalCCL2isupregulatedduringhepaticencephalopathyandcontributestomicrogliaactivationandneurologicaldecline.JNeuroinflammation.2014Jul10;11:121.
C-021物理化学性质
分子式：C27H41N5O2
分子量：467.65
精确质量：467.32600
PSA：62.75000
LogP：5.31230
储存条件：-20°C，密闭，干燥
C-021英文别名
：2-(1,4'-BIPIPERIDIN)-1'-YL-N-CYCLOHEPTYL-6,7-DIMETHOXY-4-QUINAZOLINAMINE
：C021dihydrochloride
C-021重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
C-021
C-021
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
