BSJ-01-175
BSJ-01-175
常用名：BSJ-01-175
CAS号：2227392-55-2
英文名：BSJ-01-175
中文别名：N/A
BSJ-01-175名称
英文名：BSJ-01-175
BSJ-01-175生物活性
描述：BSJ-01-175是一种有效的选择性CDK12/13共价抑制剂。BSJ-01-175显示出高度的选择性、对RNA聚合酶II磷酸化的有效抑制,以及对癌细胞中CDK12靶向基因的下调[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：
CDK12
CDK13
体外研究：与野生型(WT)相比,BSJ-01–175(0-10μM；72小时)导致细胞活力增加5倍,表明强烈依赖于与Cys1039形成共价键[1]。与THZ531相比,BSJ-01–175(0-10μM；72小时)略微降低了TC71尤文肉瘤细胞的活性[1]。BSJ-01–175(0-5μM)特异性靶向CDK12/13,并抑制BRAC1和BRAC2的转录[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Kelly野生型或CDK12C1039F细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：观察到细胞活力比野生型(WT)增加5倍,表明强烈依赖于与Cys1039形成共价键。细胞增殖试验[1]细胞系：TC71尤因肉瘤细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：与THZ531相比,活性略有降低。
体内研究：BSJ-01–175(10mg/kg；腹腔注射；每天持续3周)可在药物治疗的3周内显著抑制肿瘤生长[1]。BSJ-01-175在小鼠体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。途径剂量(mg/kg)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUClast(h•ng/mL)T1/2(h)CL(mL/min/kg)VSS(L/kg)F(%)IV315111832.224.93.9PO102272104317动物模型：携带TC71尤因肉瘤细胞的雌性裸鼠(BALB/c,7-8周)[1]剂量：10mg/kg给药：i.p。；结果：在为期3周的药物治疗期间,肿瘤生长受到显著抑制。
参考文献：
[1].JiangB,etal.Structure-activityrelationshipstudyofTHZ531derivativesenablesthediscoveryofBSJ-01-175asadualCDK12/13covalentinhibitorwithefficacyinEwingsarcoma.EurJMedChem.2021;221:113481.
BSJ-01-175物理化学性质
分子式：C30H33ClN6O2
分子量：545.08
BSJ-01-175重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
BSJ-01-175
BSJ-01-175
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
