二羟基喹酮
二羟基喹酮
常用名:二羟基喹酮
CAS号:118876-58-7
英文名:NBQX
中文别名:6-硝基-7-硫氨基苯并[F]喹喔啉-2,3二酮|2,3-二氧代-6-硝基-1,2,3,4-四氢苯并[f]喹噁啉-7-磺酰胺|1,2,3,4-四氢-6-硝基-2,3-二氧苯并[F]喹喔啉-7-磺钠盐水合物
二羟基喹酮名称
中文名:二羟基喹酮
英文名:6-Nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-Dione
中文别名:6-硝基-7-硫氨基苯并[F]喹喔啉-2,3二酮|2,3-二氧代-6-硝基-1,2,3,4-四氢苯并[f]喹噁啉-7-磺酰胺|1,2,3,4-四氢-6-硝基-2,3-二氧苯并[F]喹喔啉-7-磺钠盐水合物
英文别名:更多
二羟基喹酮生物活性
描述:NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
靶点:
AMPAreceptor[1]
体外研究:NBQX对AMPA和红藻氨酸结合位点具有高亲和力,对NMDA受体复合物上的谷氨酸识别位点具有很小的亲和力或没有亲和力[1]。
体内研究:NBQX在大鼠局灶性缺血模型中具有神经保护作用,当MCA闭塞时静脉推注剂量为30mg/kg,闭塞后1h再次给予[1]。NBQX为AMPA提供有效的抗惊厥保护作用。NBQX(30分钟,腹腔注射)对AMPA诱导的癫痫发作的保护作用的ED50值为23.6(11.6-48.0)[2]。
动物实验:大鼠[1]体重350-390g的雄性Sprague-Dawley大鼠用于研究。静脉内施用30mg/kgNBQX(2×15mg/mL)作为推注剂量,然后输注10mg/kg/h持续4小时,在MCA闭塞后立即开始推注剂量和输注。在输注开始后1,2,3和4小时从这些动物取血样并测量每个样品中NBQX的血浆水平[1]。小鼠[1]NBQX和GYKI52466对AMPA诱导的癫痫发作的抗惊厥作用的时间过程通过用30和60/zmol/kgNBQX或GYKI52466(ip)预处理瑞士小鼠组(n=10)来确定。用惊厥剂量的AMPA(5nmol)icv攻击小鼠前15-120分钟[2]。
参考文献:
[1].FukushimaK,etal.CharacterizationofHumanHippocampalNeuralStem/ProgenitorCellsandTheirApplicationtoPhysiologicallyRelevantAssaysforMultipleIonotropicGlutamateReceptors.JBiomolScreen.2014Sep;19(8):1174-84.
二羟基喹酮物理化学性质
密度:2.005g/cm3
沸点:613.386ºCat760mmHg
熔点:361ºC
分子式:C12H8N4O6S
分子量:336.28000
闪点:324.764ºC
精确质量:336.01600
PSA:180.08000
LogP:2.22950
外观性状:浅黄色至黄色固体
蒸汽压:0mmHgat25°C
折射率:1.864
储存条件:
密封、在0-6ºC下保存
稳定性:
如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):0.1
2、氢键供体数量:3
3、氢键受体数量:7
4、可旋转化学键数量:1
5、互变异构体数量:4
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):162
7、重原子数量:23
8、表面电荷:0
9、复杂度:653
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
更多:
1.性状:黄色固体
2.密度(g/mL,20℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):361
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,KPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(Pa,20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:甲醇:0.25mg/ml
二羟基喹酮MSDS
:二羟基喹酮MSDS英文版
二羟基喹酮安全信息
危害码(欧洲):Xi:Irritant;
风险声明(欧洲):R36/37/38
安全声明(欧洲):S26
二羟基喹酮英文别名
:1,2,3,4-Tetrahydro-6-nitro-2,3-dioxo-benzo[f]quinoxaline-7-sulfonamidehydrateFG9202
:NBQXhydrate
:6-nitro-2,3-dioxo-1,4-dihydrobenzo[f]quinoxaline-7-sulfonamide
:NBQXdisodiumsalthydrate
:NBQX
二羟基喹酮重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
ErQiangJiKuiTong
二羥基喹酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: