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丁福明

丁福明

丁福明

常用名:丁福明

CAS号:692-13-7

英文名:Buformin

中文别名:1-丁基双胍

丁福明名称

中文名:丁福明
英文名:1-butylbiguanide
中文别名:1-丁基双胍
英文别名:更多

丁福明生物活性

描述:Buformin(1-Butylbiguanide)是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂(antidiabeticagent),是一种AMPK活化剂。Buformin降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>AMPK研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK研究领域>>代谢疾病
体外研究:Buformin(0-10mM;5天)以浓度依赖的方式抑制SKBR3和BT474细胞的生长,对erbB-2过度表达的SKBR3和BT474细胞的IC50值分别为246.7μM和 98.6μM[1]。Buformin(0-3mm;48h)增加G0/G1期细胞百分率,降低S期细胞百分率,尤其是SKBR3细胞[1]。Buformin(0-3mM;24小时)抑制RTK激活,包括下游的erbB-2和IGF1R信号传导,并且SKBR3和BT474细胞中的Akt激活/磷酸化受到抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系:ErbB-2-过度表达SKBR3和BT474细胞浓度:0μM、1μM、3μM、10μM、30μM、100μM、300μM、1、3或10mM孵育时间:5天结果:ErbB-2-过度表达乳腺细胞的细胞活力降低。细胞周期分析[1]细胞系:ErbB-2-过度表达的SKBR3和BT474细胞浓度:0.5毫米;1毫米;3毫米孵育时间:48小时结果:细胞数增加,停滞在G0/G1期。WesternBlot分析[1]细胞系:ErbB-2-过度表达的SKBR3和BT474细胞浓度:0mM、0.1mM、0.3mM、1mM或3mM孵育时间:24小时结果:p-AMPK、p-p706S、p-ERK1/2的表达呈浓度依赖性降低。
体内研究:布甲双胍(口服;7.6mmol/kgchow;7天)在MMTV-erbB-2转基因小鼠中表现出明显的肿瘤体积和重量减少,并阻碍乳腺的形态发生和增殖[1]动物模型:雌性MMTV-erbB-2转基因小鼠[1]剂量:7.6mmol/kg给药:口服;7d结果:抑制MMTV-erbB-2转基因小鼠乳腺同基因肿瘤生长。
参考文献:

[1].AmandaBParris,etal.BuforminInhibitstheStemnessoferbB-2-overexpressingBreastCancerCellsandPremalignantMammaryTissuesofMMTV-erbB-2TransgenicMice.JExpClinCancerRes

[2].JingLi,etal.BuforminSuppressesProliferationandInvasionviaAMPK/S6PathwayinCervicalCancerandSynergizesWithPaclitaxel.CancerBiolTher.2018Jun3;19(6):507-517.

丁福明物理化学性质

密度:1.22g/cm3
沸点:322.7ºCat760mmHg
分子式:C6H15N5
分子量:157.21700
闪点:148.9ºC
精确质量:157.13300
PSA:97.78000
LogP:1.47550
折射率:1.568
储存条件:仓库通风低温干燥,与食品原料分开存放
分子结构:

1、摩尔折射率:41.86

2、摩尔体积(m3/mol):127.9

3、等张比容(90.2K):339.4

4、表面张力(dyne/cm):49.5

5、介电常数:

6、偶极距(10-24cm3):

7、极化率:16.59

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-0.6

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:1

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:5

6.拓扑分子极性表面积103

7.重原子数量:11

8.表面电荷:0

9.复杂度:156

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多:

1.性状:。

2.密度(g/mL,25/4℃):

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):

5.沸点(ºC,常压):

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:。

丁福明毒性和生态

丁福明毒理学数据:

1、急性毒性:小鼠(口服)LD50:300mg/kg小鼠(腹膜)LD50:140mg/kg豚鼠(皮下)LD50:18mg/kg由于食盐的LD50是3,000mg/kg,BPA的急性毒性程度与食盐同。

丁福明毒性英文版

丁福明合成线路

正丁胺

109-73-9

未登录

127099-85-8

~%

丁福明

692-13-7

:文献:Dutta,R.L.;Sengupta,N.R.JournaloftheIndianChemicalSociety,1961,vol.38,p.741-746

正丁胺盐酸盐

3858-78-4

未登录

127099-85-8

~%

丁福明

692-13-7

:文献:Shaw;GrossJournalofOrganicChemistry,1959,vol.24,p.1809FullTextViewcitingarticlesShowDetailsShapiroetal.JournaloftheAmericanChemicalSociety,1959,vol.81,p.3725,3726

未登录

127099-85-8

~%

丁福明

692-13-7

:文献:Urbanskietal.RocznikiChemii,1959,vol.33,p.1383,1387Chem.Abstr.,1960,p.13034

丁福明英文别名

:Glybigid
:Buformine
:W37
:DibetosB
:Butformin
:1-butyl-biguanide
:Butylbiguanide
:N-butylbiguanide
:1-Butyl-biguanid
:DBV
:H224
:Buformin
:Butyldiguanide
:EINECS211-726-4

丁福明重点介绍

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原料药,通俗点讲就是药品的原材料,原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药,所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。

DingFuMing

丁福明

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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