氟卡尼
氟卡尼
常用名：氟卡尼
CAS号：54143-55-4
英文名：flecainide
中文别名：氟卡胺|消旋氟卡胺异构体|N-(2-哌啶基甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺|哌氟酰胺
氟卡尼名称
中文名：氟卡尼
英文名：flecainide
中文别名：氟卡胺|消旋氟卡胺异构体|N-(2-哌啶基甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺|哌氟酰胺
英文别名：更多
氟卡尼生物活性
描述：氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。Flecainide阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。氟卡胺可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
参考文献：
[1].EchtDS,etal.Mortalityandmorbidityinpatientsreceivingencainide,flecainide,orplacebo.TheCardiacArrhythmiaSuppressionTrial.NEnglJMed.1991Mar21;324(12):781-8.
[2].AliotE,etal.Twenty-fiveyearsinthemaking:flecainideissafeandeffectiveforthemanagementofatrialfibrillation.Europace.2011Feb;13(2):161-73.
[3].AllanLD,etal.Flecainideinthetreatmentoffetaltachycardias.BrHeartJ.1991Jan;65(1):46-8.
氟卡尼物理化学性质
密度：1.286g/cm3
沸点：434.9ºCat760mmHg
熔点：105-1070C
分子式：C17H20F6N2O3
分子量：414.34300
闪点：216.8ºC
精确质量：414.13800
PSA：59.59000
LogP：4.16040
外观性状：白色结晶
储存条件：Refrigerator
分子结构：
1、摩尔折射率：83.19
2、摩尔体积（cm3/mol）：305.5
3、等张比容（90.2K）：726.1
4、表面张力（dyne/cm）：31.8
5、极化率（10-24cm3）：32.98
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:10
4.可旋转化学键数量:7
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积59.6
7.重原子数量:28
8.表面电荷:0
9.复杂度:500
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
氟卡尼安全信息
符号：
GHS02,GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H225-H301+H311+H331-H370
警示性声明：P210-P260-P280-P301+P310-P311
危害码(欧洲)：F,T
风险声明(欧洲)：11-23/24/25-39/23/24/25
安全声明(欧洲)：7-16-36/37-45
危险品运输编码：3249
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
氟卡尼制备
方法1：以2,5-二羟基苯甲酸为原料，经三氟乙基化后，对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺，最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。
方法2：在氮气保护下，25min内，往28．4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249mo1)2，5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯。3h后，往该粘稠的反应液中，加入50ml苯，在45℃下继续搅拌40h。减压加热浓缩，以除去挥发性的组分。剩余物在冷却后固化，进行水蒸气蒸馏以进一步纯化，过滤，并用二氯甲烷萃取。萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥。过滤除去干燥剂，在搅拌下往滤液中加入4ml8.4mol/L氯化氢的异丙醇溶液。搅拌2h后，冷却至0℃，过滤收集粗产品，用乙醚洗，真空干燥。然后活性炭脱色，用等量的异丙醇和甲醇重结晶，得盐酸氟卡尼，熔点228～229℃。
氟卡尼文献32
更多文献：Multiplemodesofryanodinereceptor2inhibitionbyflecainide.
Mol.Pharmacol.86(6),696-706,(2014)
Catecholaminergicpolymorphicventriculartachycardia(CPVT)causessuddencardiacdeathduetomutationsincardiacryanodinereceptors(RyR2),calsequestrin,orcalmodulin.Flecainide,aclassIant…
：
：Amisguided’pillinthepocket’approachwithflecainideleadingtocardiacarrest.
BMJCaseRep.2012,doi:10.1136/bcr-2012-006868,(2012)
：
：Acaseofnear-fatalflecainideoverdoseinaneonatesuccessfullytreatedwithsodiumbicarbonate.
J.Emerg.Med.44(4),781-3,(2013)
FlecainideisaclassICantidysrhythmicprimarilyindicatedforventriculardysrhythmiasandsupraventriculartachycardia(SVT).ClassICantidysrhythmicoverdosehasareportedmortalityof22%,and…
：
氟卡尼英文别名
：N-(2-Piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
：FLECAINTDEBASE
：N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
：2,5-bis-(2,2,2-Trifluoroethoxy)-n-(2-piperidyl-methyl)-benzamid
：EINECS200-659-6
：N-(2-piperidylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
：Flecainide
：Benzamide,N-(2-piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)
：Flecanide
：Flecaine
：MFCD00864713
氟卡尼重点介绍
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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
FuKaNi
氟卡尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
