A-437203
A-437203
常用名：A-437203
CAS号：220519-06-2
英文名：A-437203
中文别名：N/A
A-437203名称
中文名：A-437203
英文名：2-[3-[4-[2-tert-butyl-6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]piperazin-1-yl]propylsulfanyl]-1H-pyrimidin-6-one
英文别名：更多
A-437203生物活性
描述：A-437203是一种选择性的D3受体拮抗剂,作用于D2,D3,和D4受体,Ki值分别为71,1.6和6220nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:71nM(D2receptor),1.6nM(D3receptor),6220nM(D4receptor)[1]
体外研究：A-437203是一种对D3受体具有高亲和力的拮抗剂,与其他多巴胺受体亚型相比具有相对较高的选择性(D3对D2的选择性为44倍)[1]。
体内研究：选择性D3受体拮抗剂A-437203最初在大鼠强迫游泳试验(FST)中单独测试。评估的A-437203的剂量为0.52,1.75,5.24和17.46μmol/kgip基于A-437203对D3与D2多巴胺受体的选择性选择剂量,并且报告表明A-437203在剂量为17.46时的作用。μmol/kg(10mg/kg)或更低是明显由D3而不是D2受体介导,因为更高剂量的化合物如174.6μmol/kg(100mg/kg)是必需的,可以结合并阻断D2受体从不可逆转由烷化剂EEDG诱导的失活。ANOVA显示,对于所分析的任何行为,治疗之间没有显着差异(F4,45=1.12,p=0.359为不动性,F4,45=0.188,p=0.943用于攀爬,F4,45=1.634,p=0.182游泳的)。基于这些结果,选择17.46μmol/kgip的A-437203的剂量用于进一步的实验[1]。
动物实验：大鼠[1]重250-350g的雄性Sprague-Dawley大鼠用于这些实验。氟哌啶醇（0.27,1.33和2.66μmol/kg=0.1,0.5和1.0mg/kgip），A-437203（LU-201640）（0.52,1.75,5.24和17.46μmol/kg=0.3,1.0,3.0）并且最初单独测试L-745,870（0.23,1.15,2.3和5.7μmol/kg=0.1,0.5,1.0和2.5mg/kgip），以确定有效剂量范围，和10.0mg/kgip）和L-745,870（0.23,1.15,2.3和5.7μmol/kg=0.1,0.5,1.0和2.5mg/kgip）。在那些实验中，氟哌啶醇，A-437203和L-745,870在试验游泳前24小时，5小时和0.5小时给药。在随后的拮抗实验中，在每次喹吡罗注射前15分钟腹腔注射氟哌啶醇（0.27μmol/kg），A-437203（17.46μmol/kg）或L-745,870（1.15μmol/kg）（0.4和1.0μmol/kg）SC）。
参考文献：
[1].BassoAM,etal.Antidepressant-likeeffectofD(2/3)receptor-,butnotD(4)receptor-activationintheratforcedswimtest.Neuropsychopharmacology.2005Jul;30(7):1257-68.
A-437203物理化学性质
分子式：C20H27F3N6OS
分子量：456.52800
精确质量：456.19200
PSA：103.57000
LogP：3.59580
储存条件：-20°C，密闭，干燥
A-437203英文别名
：ABT-925anhydrousfreebase
：UNII-E6CKI5C54O
：ABT-925freebase
：A-437203
A-437203重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
A-437203
A-437203
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
