Pseurotin A
Pseurotin A
常用名:Pseurotin A
CAS号:58523-30-1
英文名:pseurotin A
中文别名:N/A
PseurotinA名称
中文名:伪神经素A
英文名:pseurotinA
英文别名:更多
PseurotinA生物活性
描述:PseurotinA,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶(chitinsynthase)的竞争性抑制剂和神经发生剂。PseurotinA抑制IgE的产生(IC50=3.6μM)。PseurotinA具有抗肿瘤活性。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究:pseurotina抑制HepG2细胞PCSK9的表达,其IC50值为1.2μM,pseurotina(25-100μM;72h)显著抑制BT-474和T47D-BC细胞株PCSK9的表达。pseurotina(25-100μM;72小时)以剂量依赖的方式显著增加低密度脂蛋白受体水平[3]。pseurotina(40-200μM;24-72小时)在激素依赖性BC细胞中显示出抗增殖活性[3]。细胞活力测定[3]细胞株:BT-474细胞,T47D细胞浓度:40-200μM孵育时间:24-72小时结果:对BT-474和T47D-BC细胞生长的抑制作用较弱,但呈时间和剂量依赖性,IC50值随时间逐渐降低(分别为260.83-93.64μM和267.84-113.08μM)。
体内研究:pseurotina(10mg/kg;p.o.;7X/周,30天)显示抗肿瘤活性[3]。动物模型:HFD喂养的原位裸鼠(携带BT-474肿瘤细胞异种移植模型)[1]剂量:10mg/kg给药:P.o.;7X/周,30d。结果:显著抑制BT474肿瘤的生长。
参考文献:
[1].IshikawaM,etal.PseurotinAanditsanaloguesasinhibitorsofimmunoglobulinE[correctionofimmunoglobulineE]production.BioorgMedChemLett.2009;19(5):1457-1460.
[2].MaiyaS,GrundmannA,LiX,LiSM,TurnerG.IdentificationofahybridPKS/NRPSrequiredforpseurotinAbiosynthesisinthehumanpathogenAspergillusfumigatus.Chembiochem.2007;8(14):1736-1743.
[3].AbdelwahedKS,etal.PseurotinAasanovelsuppressorofhormonedependentbreastcancerprogressionandrecurrencebyinhibitingPCSK9secretionandinteractionwithLDLreceptor.PharmacolRes.2020;158:104847.
PseurotinA物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:751.5±60.0°Cat760mmHg
熔点:126.0-126.9℃
分子式:C22H25NO8
分子量:431.436
闪点:408.3±32.9°C
精确质量:431.158020
PSA:142.39000
LogP:3.23
外观性状:粉末
蒸汽压:0.0±2.6mmHgat25°C
折射率:1.626
储存条件:室温
PseurotinA安全信息
危害码(欧洲):Xi
PseurotinA英文别名
:(5S,8S,9R)-8-benzoyl-2-[(1S,2S,3Z)-1,2-dihydroxyhex-3-en-1-yl]-9-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-1-oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione
:(5S,8S,9R)-8-Benzoyl-2-[(1S,2S,3Z)-1,2-dihydroxy-3-hexenyl]-9-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-1-oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione
:pseurotinA
:PB-1
:(5S,8S,9R)-8-Benzoyl-2-[(1S,2S,3Z)-1,2-dihydroxy-3-hexen-1-yl]-9-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-1-oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione
:pseurotin-A
:pseurotin
:1-Oxa-7-azaspiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione,8-benzoyl-2-[(1S,2S,3Z)-1,2-dihydroxy-3-hexen-1-yl]-9-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-,(5S,8S,9R)-
:(5S)-8c-benzoyl-9t-hydroxy-2-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-hex-3c-enyl)-8t-methoxy-3-methyl-(5rO)-1-oxa-7-aza-spiro[4.4]non-2-ene-4,6-dione
Pseurotin A重点介绍
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木脂素是一类由2分子或3分子苯丙基以不同形式聚合而成的天然有机化合物,多分布于被子植物和裸子植物。可分为两大类: 由两分子苯丙基衍生物通过其侧链β-位聚合的化合物称为木脂素。由一分子苯丙基的侧链,与另一分子的苯环连接,或两部分以氧原子连接的化合物称为新木脂素。
PseurotinA
Pseurotin A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: