哌仑他韦
哌仑他韦
常用名：哌仑他韦
CAS号：1353900-92-1
英文名：Pibrentasvir
中文别名：N/A
哌仑他韦名称
中文名：哌仑他韦
英文名：pibrentasvir
英文别名：更多
哌仑他韦生物活性
描述：Pibrentasvir是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制剂,对来自基因型1至6含有NS5A的HCV复制子的EC50范围为1.4至5.0pM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
HCV[1]
体外研究：Pibrentasvir抑制HCV基因型1a-H77,1b-Con1和2a-JFH-1亚基因组复制子,50％有效浓度(EC50)分别为1.8,4.3和5.0pM。由于血浆蛋白结合,通过化合物的隔离,Pibrentasvir的抗病毒活性在40％人血浆存在下减弱35-47倍。除基因型1a中的Y93H和Y93N外,Pibrentasvir对所有基因型1a和1b单位NS5A取代均保持完全活性,这使得EC50对Pibrentasvir的增加≤7倍[1]。
细胞实验：Pibrentasvir对复制子细胞中HCV复制的抑制作用在含有5％胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中测定，含有或不含40％人血浆。将细胞与Pibrentasvir孵育3天，随后根据制造商的说明进行裂解和处理，以使用VictorII发光计测量荧光素酶报告基因活性。使用非线性回归曲线拟合50％有效浓度（EC50）值，拟合软件[1]中的四参数逻辑方程。
参考文献：
[1].NgTI,etal.InVitroAntiviralActivityandResistanceProfileoftheNext-GenerationHepatitisCVirusNS5AInhibitorPibrentasvir.AntimicrobAgentsChemother.2017Apr24;61(5).pii:e02558-16.
哌仑他韦物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C57H65F5N10O8
分子量：1113.18000
精确质量：1112.49000
PSA：199.58000
LogP：8.71
折射率：1.614
储存条件：2-8℃
哌仑他韦英文别名
：Carbamicacid,N,N'-[[(2R,5R)-1-[3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2,5-pyrrolidinediyl]bis[(6-fluoro-1H-benzimidazole-5,2-diyl)(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-[(1R)-1-methoxyethyl]-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis-,dimethylester
：methyl{(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorophenyl)piperidin-1-yl]phenyl}-5-{6-fluoro-2-[(2S)-1-[N-(methoxycarbonyl)-O-methyl-L-threonyl]pyrrolidin-2-yl]-1H-benzodiazol-5-yl}pyrrolidin-2-yl]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2-yl}pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-1-oxobutan-2-yl}carbamate
：pibrentasvir
：dimethyl((2S,2'S,3R,3'R)-((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-((2R,5R)-1-(3,5-difluoro-4-(4-(4-fluorophenyl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrrolidine-2,5-diyl)bis(6-fluoro-1H-benzo[d]imidazole-5,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methoxy-1-oxobutane-2,1-diyl))dicarbamate
：Methyl{(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperidinyl]phenyl}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N-(methoxycarbonyl)-O-methyl-L-threonyl]-2-pyrrolidinyl}-1H-benzimidazol-5-yl)-2-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2-yl}-1-pyrrolidinyl]-3-methoxy-1-oxo-2-butanyl}carbamate
：methyl{(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorophenyl)piperidin-1-yl]phenyl}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N-(methoxycarbonyl)-O-methyl-L-threonyl]pyrrolidin-2-yl}-1H-benzimidazol-5-yl)pyrrolidin-2-yl]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2-yl}pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-1-oxobutan-2-yl}carbamate
哌仑他韦重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
PaiLunTaWei
哌侖他韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
