KJ Pyr 9
KJ Pyr 9
常用名：KJ Pyr 9
CAS号：581073-80-5
英文名：KJ Pyr 9
中文别名：N/A
KJPyr9名称
中文名：KJPyr9
英文名：KJPyr9
英文别名：更多
KJPyr9生物活性
描述：KJPyr9是MYC的抑制剂。体外实验中,KJPyr9抑制MYC的Kd值为6.5±1.0nM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>c-Myc的研究领域>>癌症
靶点：
Kd:6.5±1.0nM(MYC)[1]
体外研究：如蛋白质片段互补测定所示,KJPyr9(KJ-Pyr-9)干扰细胞中MYC-MAX复合物的形成。KJPyr9特异性抑制MYC诱导的细胞培养中的致癌转化;它对几种不相关的癌蛋白的致癌活性没有影响或只有很弱的影响。KJPyr9优先干扰MYC过表达的人和禽细胞的增殖,并特异性地降低MYC驱动的转录特征。测试了针对三种细胞系的KJPyr9依赖于增加的MYC活性：NCI-H460,MDA-MB-231和SUM-159PT。所有测试细胞系的增殖受到抑制,IC50值在5和10μM之间。此外,显示c-MYC组成型高表达的伯基特淋巴瘤细胞系的增殖对KJPyr9更敏感(IC50值在1和2.5μM之间)[1]。
体内研究：为了测试KJPyr9(KJ-Pyr-9)的体内有效性,裸鼠接受悬浮在基质胶中的异种移植物MDA-MB-231细胞,并将皮下注射到左侧和右侧腹中。当肿瘤达到100mm3的平均体积时,通过ip注射每天用10mg/kgKJPyr9或载体对照处理小鼠31天。在治疗8天后注意到KJPyr9对肿瘤生长的抑制。到第31天,KJPyr9处理的动物的肿瘤体积没有显着增加。在实验结束时,提取肿瘤并称重。体重测量与体积测定一致,并证实了KJPyr9阻止肿瘤生长的能力[1]。
细胞实验：测定使用氧化还原染料刃天青染色来测量细胞活力。将细胞以每100μL103孔接种于96孔板中，并在2.5％FBS存在下生长。MDA-MB-231细胞在DMEM中培养;SUM-159PT细胞在HAM的F12中培养;和NCI-H460细胞在RPMI-1640中培养。将MDA-MB-231细胞暴露于KJPyr9（KJ-Pyr-9）216小时，在120和192小时提供含有新化合物的培养基;将SUM-159PT细胞暴露于化合物120小时，并在48小时提供具有适当化合物浓度的新鲜培养基;和NCI-H460细胞与化合物一起生长72小时。将P493-6细胞的一式三份培养物在6孔板中培养，每孔4mL培养基中起始密度为1×105个细胞/mL。细胞接种后立即加入化合物。加入化合物后，通过以400rpm涡旋板10秒钟来分配细胞。涡旋后取出100微升样品，并在孵育0,12,24,36,48,60,72和96小时使用BeckmanCoulterZ1计数器计数[1]。
动物实验：小鼠[1]将10只8周龄雌性裸鼠（HSD：无胸腺裸-Foxn1nu）注射5×106个MDA-MB-231细胞皮下注射到左侧和右侧腹部。注射前将细胞悬浮在高浓度Matrigel中。允许异种移植肿瘤生长，直到肿瘤的平均体积达到100mm3，如通过外部卡尺测量的。此时，将小鼠分成两组。一只接受10mg/kgKJPyr9，另一只接受载体，每天通过ip注射给药。每天测量肿瘤体积和小鼠体重。在所有情况下使用的载体是10:10:80吐温80：DMSO：5％葡萄糖水溶液。处理小鼠31天。在实验结束时，对小鼠实施安乐死并切除肿瘤。肿瘤称重。将每个肿瘤的样品固定在福尔马林中用于组织学并冷冻用于Western印迹。
参考文献：
[1].HartJR,etal.InhibitorofMYCidentifiedinaKr?hnkepyridinelibrary.ProcNatlAcadSciUSA.2014Aug26;111(34):12556-61.
KJPyr9物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：584.4±50.0°Cat760mmHg
分子式：C22H15N3O4
分子量：385.372
闪点：307.2±30.1°C
精确质量：385.106262
LogP：4.48
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.646
储存条件：2-8℃
KJPyr9英文别名
：4-[2-(2-Furyl)-6-(4-nitrophenyl)-4-pyridinyl]benzamide
：MFCD29081199
：Benzamide,4-[2-(2-furanyl)-6-(4-nitrophenyl)-4-pyridinyl]-
KJ Pyr 9重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
KJPyr9
KJ Pyr 9
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
