CCT196969

CCT196969名称

中文名：CCT196969
英文名：1-{2-Fluoro-4-[(3-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy]phenyl}-3-[3-(2-methyl-2-propanyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl]urea
英文别名：更多

CCT196969生物活性

描述：CCT196969是一种泛-Raf抑制剂,抑制B-Raf,BRafV600E和CRAF,IC50分别为0.1,0.04,和0.01μM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

BRafV600E:0.04μM(IC50)

Braf:0.1μM(IC50)

CRAF:0.01μM(IC50)

LCK:0.02μM(IC50)

SRC:0.03μM(IC50)

体外研究：CCT196969是具有抗SRC活性的泛Raf抑制剂。CCT196969是一种口服,耐受良好的B-Raf抑制剂,可直接抑制细胞中的B-RafV600E。CCT196969抑制100nM的B-Raf和40nM的B-RafV600E。它抑制CRaf为12nM,SRC为26nM,LCK为14nM。CCT196969对B-Raf突变的黑素瘤和结肠直肠癌细胞系具有活性。CCT196969诱导caspase3和PARP裂解,证明它诱导细胞凋亡[1]。
体内研究：CCT196969具有极好的耐受性,并且在体内不会产生任何显着的副作用。它抑制裸鼠中NRAS突变DO4肿瘤异种移植物的生长。CCT196969抑制ERK和SRC并诱导肿瘤从抗性肿瘤中消退,而不会导致小鼠体重减轻[1]。
细胞实验：将培养的细胞接种到96孔板中（每孔2,000个细胞）。24小时后，加入B-Raf抑制剂PLX4720和SB590885，MEK抑制剂PD184352或化合物CCT241161和CCT196969的系列稀释液。将细胞再孵育72小时，并通过CellTiter-Glo测定法测量活力。在背景扣除后，在药物存在下的相对存活率被标准化为未处理的对照[1]。
动物实验：小鼠：在雌性裸鼠中建立肿瘤。通过口服管饲法每天用载体（5％DMSO，95％水），90mg/kgPLX4720,20mg/kgCCT196969或20mg/kgCCT241161进行治疗。所有抑制剂每周7天给药，没有周末休息。肿瘤大小由肿瘤长度，宽度和深度的卡尺测量确定;体积计算为体积=0.5236×长×宽×深（以毫米为单位）[1]。
参考文献：

[1].GirottiMR,etal.Paradox-breakingRAFinhibitorsthatalsotargetSRCareeffectiveindrug-resistantBRAFmutantmelanoma.CancerCell.2015Jan12;27(1):85-96.

CCT196969物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C27H24FN7O3
分子量：513.523
精确质量：513.192444
LogP：4.83
外观性状：粉末
折射率：1.678
储存条件：-20℃

CCT196969英文别名

：1-{2-Fluoro-4-[(3-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy]phenyl}-3-[3-(2-methyl-2-propanyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl]urea
：Urea,N-[4-[(3,4-dihydro-3-oxopyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy]-2-fluorophenyl]-N'-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl]-
：CCT196969

CCT196969重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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