GFT505
GFT505
常用名：GFT505
CAS号：923978-27-2
英文名：Elafibranor
中文别名：N/A
GFT505名称
中文名：2-[2,6-二甲基-4-[(1E)-3-[4-(甲硫基)苯基]-3-氧代-1-丙烯-1-基]苯氧基]-2-甲基丙酸
英文名：(E)-Elafibranor
英文别名：更多
GFT505生物活性
描述：Elafibranor是PPARα/δ的激动剂,EC50分别为45和175nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>代谢疾病
靶点：
PPAR-α:45nM(EC50)
PPAR-δ:175nM(EC50)
体外研究：GFT505正在开发为用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝疾病的双重PPAR-α/PPAR-δ激动剂。GFT505具有活性代谢物GFT1007,并且两者对PPAR-α具有有效的激动剂活性,并且在PPAR-δ中具有较小程度的激动剂活性[1]。
体内研究：GFT505可改善胰岛素敏感性,早期研究表明,它可用于非酒精性脂肪性肝病,正在进行IIb期研究[1]。Elafibranor耐受性良好,不会导致体重增加或心脏事件,但确实会产生轻微的,可逆的血清肌酐增加。Elafibranor可改善胰岛素敏感性,葡萄糖稳态和脂质代谢,减少炎症[2]。GFT505治疗改善糖尿病db/db小鼠的血糖控制和血浆脂质。用GFT505观察到关键的糖异生酶葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase),PEPCK和果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的肝表达的显着剂量依赖性降低。GFT505不会诱导猴子PPARγ活化激动剂的心脏不良反应[3]。
参考文献：
[1].LiuZM,etal.EarlyinvestigationaldrugstargetingPPAR-αforthetreatmentofmetabolicdisease.ExpertOpinInvestigDrugs.2015May;24(5):611-21.
[2].RatziuV,etal.Elafibranor,anAgonistofthePeroxisomeProliferator-ActivatedReceptor-αand-δ,InducesResolutionofNonalcoholicSteatohepatitisWithoutFibrosisWorsening.Gastroenterology.2016May;150(5):1147-1159.
[3].HanfR,etal.Thedualperoxisomeproliferator-activatedreceptoralpha/deltaagonistGFT505exertsanti-diabeticeffectsindb/dbmicewithoutperoxisomeproliferator-activatedreceptorgamma-associatedadversecardiaceffects.DiabVascDisRes.2014No
GFT505物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：569.0±50.0°Cat760mmHg
分子式：C22H24O4S
分子量：384.489
闪点：297.9±30.1°C
精确质量：384.139526
LogP：5.63
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.606
储存条件：2-8°C
GFT505英文别名
：UNII-2J3H5C81A5
：2-(2,6-Dimethyl-4-{(1E)-3-[4-(methylsulfanyl)phenyl]-3-oxo-1-propen-1-yl}phenoxy)-2-methylpropanoicacid
：Propanoicacid,2-[2,6-dimethyl-4-[(1E)-3-[4-(methylthio)phenyl]-3-oxo-1-propen-1-yl]phenoxy]-2-methyl-
：GFT505
：Elafibranor
：2-[2,6-Dimethyl-4-[(1E)-3-[4-(methylthio)phenyl]-3-oxo-1-propen-1-yl]phenoxy]-2-methylpropanoicacid
GFT505重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
GFT505
GFT505
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
