CB1 inverse agonist 1
CB1 inverse agonist 1
常用名：CB1 inverse agonist 1
CAS号：852315-00-5
英文名：CB1 inverse agonist 1
中文别名：N/A
CB1inverseagonist1名称
英文名：CB1inverseagonist1
CB1inverseagonist1生物活性
描述：CB1inverseagonist1是一种高效的,具有口服活性的,特异性CB1受体的反向激动剂,对CB1和CB2受体的IC50分别为7.5nM和4100nM。具有抑制食欲作用。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>大麻素受体
靶点：
CB1:7.5nM(IC50)
CB2:4100nM(IC50)
体内研究：CB1反向激动剂1(化合物14；0.3、1或3mg/kg)以剂量依赖性方式抑制喂养[1]。在t1/2分别大于8、8、24和22小时的Sprague-Dawley大鼠、C57BL/6小鼠、比格犬和恒河猴中评估CB1反向激动剂1的药代动力学特征[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：0.3、1或3mg/kg给药：PO结果：呈剂量依赖性抑制喂养。3mg/kg从给药后2h开始减少累积食物摄入量。与所有剂量水平的药物治疗相比,夜间体重增加减少。
参考文献：
[1].DebenhamJS,etal.Synthesisoffunctionalized1,8-naphthyridinonesandtheirevaluationasnovel,orallyactiveCB1receptorinverseagonists.BioorgMedChemLett.2006Feb;16(3):681-5.
CB1inverseagonist1物理化学性质
分子式：C25H18Cl3N3O3
分子量：514.79
CB1 inverse agonist 1重点介绍
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CB1inverseagonist1
CB1 inverse agonist 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
