幻灯

普罗帕酮

普罗帕酮

普罗帕酮

常用名:普罗帕酮

CAS号:54063-53-5

英文名:Propafenone

中文别名:1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮|丙苯酮

普罗帕酮名称

中文名:普罗帕酮
英文名:propafenone
中文别名:1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮|丙苯酮
英文别名:更多

普罗帕酮生物活性

描述:普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究:普罗帕酮(5-25μM)抑制食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞增殖[3]。普罗帕酮通过降低线粒体膜电位和降低Bcl-xL和Bcl-2的表达导致线粒体功能障碍[3]。普罗帕酮(10和20μm)处理显著下调ESCC细胞中抗凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的表达水平。普罗帕酮还会降低p-ERK的表达[3]。细胞增殖试验[3]细胞系:人ESCC细胞系KYSE30、KYSE150和KYSE270的浓度:5、10、15、20和25μm培养时间:24、48和72小时结果:随着时间的推移,细胞增殖逐渐减少,并随着KYSE30、KYSE150和KYSE270细胞浓度的增加而有效抑制细胞增殖。WesternBlot分析[3]细胞系:人ESCC细胞系KYSE30、KYSE150和KYSE270浓度:0、10和20μm培养时间:72小时结果:观察到Bcl-xL和Bcl-2表达水平显著下调。
体内研究:普罗帕酮(20mg/kg;隔天腹腔注射)显著抑制肿瘤负担,降低69.2%[3]。普罗帕酮还显著抑制肿瘤细胞增殖(平均指数从DMSO治疗组的56.3±6.7%降至10mg/kg普罗帕酮治疗组的20.7±5.1%,以及20mg/kg普罗帕酮治疗组的11.3±4.0%)[3]。动物模型:携带KYSE270衍生异种移植物的雌性BALB/c裸鼠(6-8周)[3]剂量:10mg/kg或20mg/kg给药:腹腔注射结果:对异种移植物的生长产生显著抑制作用。
参考文献:

[1].JTLee,etal.Theroleofgeneticallydeterminedpolymorphicdrugmetabolisminthebeta-blockadeproducedbypropafenone.NEnglJMed.1990Jun21;322(25):1764-8.

[2].ASeki,etal.EffectsofpropafenoneonKcurrentsinhumanatrialmyocytes.BrJPharmacol.1999Mar;126(5):1153-62.

[3].Wei-BinZheng,etal.Propafenonesuppressesesophagealcancerproliferationthroughinducingmitochondrialdysfunction.AmJCancerRes.2017Nov1;7(11):2245-2256.

普罗帕酮物理化学性质

密度:1.096g/cm3
熔点:171-174ºC
分子式:C21H27NO3
分子量:341.44400
闪点:268ºC
精确质量:341.19900
PSA:58.56000
LogP:3.63230
外观性状:白色结晶粉末
折射率:1.557
储存条件:2-8°C

普罗帕酮毒性和生态

普罗帕酮毒性英文版

普罗帕酮安全信息

危害码(欧洲):T
风险声明(欧洲):R46
安全声明(欧洲):53-36/37/39-45
WGK德国:3
RTECS号:UH2833000

普罗帕酮英文别名

:EINECS258-955-6
:WZ-884-643
:WZ-884-642
:5-OH-Propafenone-D5
:Propafenone
:PROPAFENONEHCLUSP
:MFCD00216020

普罗帕酮重点介绍

【普罗帕酮】凯途网普罗帕酮CAS号:54063-53-5,普罗帕酮MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询普罗帕酮。

抗应激药应激又称逆境反应,是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和,是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。

PuLuoPaTong

普羅帕酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

您可能还会对下面的文章感兴趣: