SR33805
SR33805
常用名:SR33805
CAS号:121345-64-0
英文名:SR33805
中文别名:N/A
SR33805名称
英文名:N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(1-methyl-2-propan-2-ylindol-3-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine
英文别名:更多
SR33805生物活性
描述:SR33805是一种有效的Ca2+通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的EC50值分别为4.1nM和33nM。SR33805阻止L型而不是T型Ca2+通道。SR33805可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
靶点:
L-typecalciumchannel:4.1nM(EC50,indepolarizedconditions)
L-typecalciumchannel:33nM(EC50,inpolarizedconditions)
体外研究:SR33805(0.01-10µM;3d)以剂量依赖的方式抑制生长因子诱导的SMC增殖(0.2050<0.46µM)[3]。SR33805(10µM;10min)恢复心肌梗死(MI)改变的细胞缩短,而不影响Ca2+瞬时振幅[2]。SR33805(10µM)降低重组蛋白激酶A的活性[2]。细胞活力测定[3]细胞系:平滑肌细胞(SMC)浓度:0.01、0.1、1、10µM孵育时间:3天结果:以剂量依赖方式抑制FCS、bFGF和PDGF诱导的猪SMC增殖,IC50s分别为0.26±0.08、0.46±0.1和0.20±0.04µM。
体内研究:SR33805(20mg/kg;单次静脉注射)可改善大鼠心肌收缩末期应变和心肌梗死部分缩短[2]。SR33805(5mg/kg/天;连续38天)可显著降低猪内膜增生[3]。雄性大鼠收缩末期(2.kg)和收缩末期(2.0mg/kg)分别给药(2.0mg/kg)后,雄性大鼠收缩动脉收缩率(2.0kg/kg)显著增加。不影响其他收缩参数。
参考文献:
[1].RomeyG,et,al.EffectsoftwochemicallyrelatednewCa2+channelantagonists,SR33557(fantofarone)andSR33805,ontheL-typecardiacchannel.EurJPharmacol.1994Sep22;263(1-2):101-5.
[2].MouYA,et,al.BeneficialeffectsofSR33805infailingmyocardium.CardiovascRes.2011Aug1;91(3):412-9.
[3].HainaudP,et,al.ThecalciuminhibitorSR33805reducesintimalformationfollowinginjuryoftheporcinecarotidartery.Atherosclerosis.2001Feb1;154(2):301-8.
SR33805物理化学性质
密度:1.15g/cm3
沸点:724.1ºCat760mmHg
分子式:C32H40N2O5S
分子量:564.73500
闪点:391.7ºC
精确质量:564.26600
PSA:78.38000
LogP:7.17590
蒸汽压:8.05E-21mmHgat25°C
折射率:1.57
SR33805英文别名
:3,4-Dimethoxy-N-methyl-N(3-(4-((1-methyl-2-(1-methylethyl)-1H-indol-3-yl)sulfonyl)phenoxy)propyl)benzeneethanamine
:Benzeneethanamine,3,4-dimethoxy-N-methyl-N(3-(4-((1-methyl-2-(1-methylethyl)-1H-indol-3-yl)sulfonyl)phenoxy)propyl)
:N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-(4-{[1-methyl-2-(propan-2-yl)-1H-indol-3-yl]sulfonyl}phenoxy)propan-1-amine
SR33805重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
SR33805
SR33805
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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