伊沙匹隆
伊沙匹隆
常用名：伊沙匹隆
CAS号：95847-70-4
英文名：Ipsapirone
中文别名：2-[4-[4-(2-嘧啶)-1-哌嗪]丁基]-1,2-苯并异噻唑-3(2H-)-酮-1,1-二氧化物
伊沙匹隆名称
中文名：伊沙匹隆
英文名：1,1-dioxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-1,2-benzothiazol-3-one
中文别名：2-[4-[4-(2-嘧啶)-1-哌嗪]丁基]-1,2-苯并异噻唑-3(2H-)-酮-1,1-二氧化物
英文别名：更多
伊沙匹隆生物活性
描述：Ipsapirone(TVXQ7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是5-HT1A的部分激动剂,也表现出5-HT1A的拮抗作用,并且只在高剂量时,对5-HT2和α1肾上腺素能表现出抑制作用。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT1AReceptor
体内研究：依哌嗪酮抑制8-OH-DPAT和5-甲氧基二甲基色胺(5-HT1A受体激动剂)对正常大鼠和去势大鼠的行为影响(平身姿势和前爪踩踏)[1]。单独给大鼠服用依哌酮(2.5-80mg/kg)可导致体位略微平坦(最高剂量时约为1点),并在2.5-80mg/kg剂量下观察到轻微的后肢外展。低剂量(2.5-10mg/kgi.p.)单独给药不会显著改变大鼠和小鼠的体温,但在高剂量(35mg/kgi.p.)下,这两种动物的体温都降低了约2-2.5℃[1]。动物模型：雄性白化瑞士小鼠(18-24g)和雄性Wistar大鼠(160-200g)[1]。剂量：5mg/kg和10mg/kg。给药：注射8-OH-DPAT和5-MeODMT前30分钟。结果：大鼠对8-OH-DPAT(5mg/kgs.c.)的行为反应(平身姿势、前爪踩踏)可被Ipsapirone(5mg/kgi.p.)拮抗。
参考文献：
[1].JMaj,etal.Centralactionofipsapirone,anewanxiolyticdrug,onserotoninergic,noradrenergicanddopaminergicfunctions.JNeuralTransm.1987;70(1-2):1-17.
[2].StephenM.Stahl,etal.Effectivenessofipsapirone,a5-HT-1Apartialagonist,inmajordepressivedisorder:supportfortheroleof5-HT-1Areceptorsinthemechanismofactionofserotonergicantidepressants.IntJNeuropsychopharmacol.1998Jul;1(1):11-18.
伊沙匹隆物理化学性质
密度：1.345g/cm3
沸点：629.8ºCat760mmHg
分子式：C19H23N5O3S
分子量：401.48300
闪点：334.7ºC
精确质量：401.15200
PSA：95.09000
LogP：2.24510
折射率：1.622
储存条件：-20°C，密闭，干燥
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.5
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:6
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积95.1
7.重原子数量:28
8.表面电荷:0
9.复杂度:638
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
伊沙匹隆毒性和生态
：
伊沙匹隆毒理学数据:
急性毒性：哺乳动物途径未知LD50：105mg/kg；
伊沙匹隆毒性英文版
伊沙匹隆英文别名
：ABT702dihydrochloride
：Ipsapironum
：IPSAPIRONE
：Ipsapirona
伊沙匹隆重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
YiShaPiLong
伊沙匹隆
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
