MSI-1436乳酸

MSI-1436乳酸名称

中文名：MSI-1436乳酸
英文名：MSI-1436lactate

MSI-1436乳酸生物活性

描述：MSI-1436lactate是具有选择性的PTB-1B的非竞争性抑制剂,其IC50值为1μM,而对TC-PTP的IC50值为224μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>内分泌
靶点：

IC50:1μM(PTB-1B),224μM(TC-PTP)[1]

体外研究：在HepG2中,单独的MSI-1436(10μM,30分钟)对IRβ的磷酸化没有影响,但与100nM胰岛素一起,MSI-1436比未处理的细胞增加p-IRβ18倍,并且比处理的细胞增加约3倍。仅用胰岛素。MSI-1436对TCPTP的抑制作用比对PTP1B活性的影响小约2个对数,结果IC50值为224μM[1]。MSI-1436(Trodusquemine,10μM)响应于F11神经元细胞中的mGluR1/5激动剂DHPG而恢复ERK磷酸化。MSI-1436(10uM)拯救DHPG诱导的保持电流并恢复LMO4KOBLA神经元中的DSI[2]。MSI-1436(0.1-100μM)阻断PTP1B活性,在培养的神经细胞中具有胰岛素模拟作用[3]。
体内研究：MSI-1436(10mg/kg,ip)引起肥胖依赖性体重,降低小鼠白色脂肪组织的总体脂肪含量和脂肪细胞大小和脂质含量。MSI-1436治疗显着降低血浆胰岛素水平。MSI-1436(10mg/kg,ip)使STAT-3的磷酸化增加2.7倍,并且与100U/kg胰岛素一起,p-IRβ比单独用胰岛素治疗的大鼠增加三倍[1]。MSI-1436(Trodusquemine)通过恢复杏仁核内的内源性大麻素(eCB)信号传导而表现出抗焦虑作用[2]。MSI-1436(5mg/kg,ip)对糖尿病小鼠具有抗糖尿病作用,并且足以抑制食物摄入并导致CD1小鼠体重减轻[3]。
激酶实验：测量人类激酶活性。简而言之，将256种DNA标记的激酶，配体亲和珠和MSI-1436乳酸（10μM）在室温下温育，洗涤，然后洗脱。通过实时定量PCR[1]对洗脱液中的噬菌体滴度进行定量。
细胞实验：使用完整细胞测定法测量磷酸酶活性的定量。将HepG2细胞用10μMMSI-1436乳酸盐或原钒酸钠（100μM，阳性对照）在37℃预处理10分钟，然后与10μMPNPP（细胞可渗透的可水解底物）在37℃温育30分钟。。上清液样品在OD405用分光光度法分析水解的pNP，磷酸酶活性的直接终产物[1]。
动物实验：将雄性AKR/J小鼠随意放置在自由采食的10,45或60％脂肪kcal饮食中。14周后，将小鼠随机分配到三个治疗组（n=5至8只小鼠/组）;MSI-1436乳酸盐（初始剂量10mg/kg，随后三次每周剂量5mg/kg，腹膜内注射），载体（盐水，10mL/kg，每周4次）或配对喂养（PF）。给PF动物注射生理盐水（每周4次），并分配MSI-1436乳酸盐治疗动物每天食用的食物量。在第23天，将小鼠麻醉并安乐死以分别进行血液和组织收集。在4℃下将血液以14,000rpm离心10分钟后获得血浆[1]。
参考文献：

[1].LantzKA,etal.InhibitionofPTP1Bbytrodusquemine(MSI-1436)causesfat-specificweightlossindiet-inducedobesemice.Obesity(SilverSpring).2010Aug;18(8):1516-1523.

[2].QinZ,etal.Chronicstressinducesanxietyviaanamygdalarintracellularcascadethatimpairsendocannabinoidsignaling.Neuron.2015Mar18;85(6):1319-31.

[3].QinZ,etal.FunctionalpropertiesofClaramine:anovelPTP1Binhibitorandinsulin-mimeticcompound.BiochemBiophysResCommun.2015Feb27;458(1):21-7.

MSI-1436乳酸物理化学性质

分子式：C37H72N4O5S.7/2C3H6O3
分子量：1000.17
储存条件：2-8℃

MSI-1436乳酸重点介绍

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