Nebentan potassium
Nebentan potassium
常用名：Nebentan potassium
CAS号：342005-82-7
英文名：Nebentan potassium
中文别名：N/A
Nebentanpotassium名称
英文名：Potassium[6-methoxy-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]{[(E)-2-phenylvinyl]sulfonyl}azanide
Nebentanpotassium生物活性
描述：Nebentanpotassium(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂,通过Bosentan(HY-A0013)修饰得到。Nebentanpotassium抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合,Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentanpotassium可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体
靶点：
ETA:0.679nM(Ki)
ETB:569nM(Ki)
体外研究：尼本坦钾以浓度依赖的方式抑制[125I]内皮素-1与内皮素-ETA和ETB受体的特异性结合,人和大鼠内皮素-ETA受体的Ki值分别为0.697nm和1.53nm。相比之下,YM598对人和大鼠内皮素ETB受体的亲和力较低,Ki值分别为569nm和155nm[1]。在细胞内Ca2+浓度测定中,Nebentan钾浓度依赖性地抑制10nm内皮素-1诱导的CHO细胞和A10细胞[Ca2+]i的增加,CHO细胞和A10细胞的IC50值分别为26.2nm和26.7nm[1]。
体内研究：尼本坦钾(口服；0.1-1mg/kg；4周)显著抑制肺动脉高压的进展和右心室肥大的发展[2]。尼本坦钾(口服；1mg/kg；30周)能显著改善CHF大鼠的生存率差,显著减轻两心室肥大和肺充血[2]。
参考文献：
[1].HironoriYuyama,etal.PharmacologicalCharacterizationofYM598,anOrallyActiveandHighlyPotentSelectiveEndothelinET(A)ReceptorAntagonist.EurJPharmacol.2003Sep30;478(1):61-71.
[2].AkiraFujimori,etal.YM598,anOrallyActiveET(A)ReceptorAntagonist,AmelioratestheProgressionofCardiopulmonaryChangesandBoth-SideHeartFailureinRatsWithCorPulmonaleandMyocardialInfarction.JCardiovascPharmacol.2004Nov;44Suppl1:S354-7.
Nebentanpotassium物理化学性质
分子式：C24H20KN5O5S
分子量：529.60900
精确质量：529.08200
PSA：121.77000
LogP：5.82980
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Nebentan potassium重点介绍
【Nebentan potassium】凯途网Nebentan potassiumCAS号：342005-82-7，Nebentan potassiumMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Nebentan potassium。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Nebentanpotassium
Nebentan potassium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
