KHS101盐酸盐

KHS101盐酸盐名称

中文名：KHS101盐酸盐
英文名：KHS101hydrochloride

KHS101盐酸盐生物活性

描述：KHS101hydrochloride可选择性的诱导神经元分化表型,并能和转化酸性含螺旋蛋白(TACC3)发生相互作用。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
靶点：

TACC3[1]

体外研究：KHS101以剂量依赖性方式(EC50~1μM)增加粘附培养的大鼠NPC的神经元分化。在来自成年大鼠的海马和脑室下区(SVZ)的次级神经球中,在神经球形成条件下也观察到KHS101诱导的神经元形成(在1.5-5μMKHS101处40-60％TuJ1+细胞)。此外,用KHS101处理并在微电极阵列上粘附培养12天的海马NPC表现出神经元形态和自发尖峰活动,因此表明功能性成熟神经元的存在[1]。与用载体[二甲基亚砜(DMSO)]处理的细胞相比,KHS101显着减弱肿瘤细胞生长。TACC3是啮齿动物神经祖细胞中KHS101的已知靶标。KHS101已被证明可引起TACC3的细胞去稳定化,从而随着时间的推移降低内源性TACC3蛋白水平[2]。
体内研究：在KHS101治疗的肿瘤中肿瘤细胞增殖显着减少(约两倍)。与用载体对照治疗的肿瘤相比,KHS101治疗的肿瘤显示出细胞死亡升高(细胞减少/核固缩增加)的迹象。KHS101治疗显着降低了波形蛋白阳性GBM1细胞的额-尾侧肿瘤扩张和胼call体入侵。还发现携带GBMX1肿瘤(在治疗前2或6周建立)的动物的存活率通过KHS101治疗方案显着增加10周。由于治疗的不良副作用,所有小鼠都不必从研究中移除。使用连续KHS101治疗方案直到实验终点的另外实验也显示携带GBMX1的动物的存活率显着增加。KHS101和载体处理的动物的组织学终点分析证实KHS101处理的小鼠中肿瘤大小显着减少[2]。
动物实验：大鼠[2]大鼠异种移植肿瘤在将GBM1细胞（1×105细胞）注射到前脑纹状体中后6周，并用载体或KHS101处理10天[6mg/kg，皮下（sc），每天两次]。为了检查观察到的线粒体/氧化还原异常是否与肿瘤进展减少相关，使用10周肿瘤治疗策略（6mg/kg，sc，每天两次，每两周一次）调整大鼠先前神经发生功能的KHS101给药方案。治疗每周交替治疗5天和3天）[2]。
参考文献：

[1].WurdakH,etal.Asmallmoleculeacceleratesneuronaldifferentiationintheadultrat.ProcNatlAcadSciUSA.2010Sep21;107(38):16542-7.

[2].PolsonES,etal.KHS101disruptsenergymetabolisminhumanglioblastomacellsandreducestumorgrowthinmice.SciTranslMed.2018Aug15;10(454).pii:eaar2718.

KHS101盐酸盐物理化学性质

分子式：C18H22ClN5S
分子量：375.92
储存条件：2-8℃

KHS101盐酸盐重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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