鲁贝替定
鲁贝替定
常用名：鲁贝替定
CAS号：497871-47-3
英文名：Lurbinectedin
中文别名：N/A
鲁贝替定名称
中文名：鲁贝替定
英文名：unii-2cn60tn6zs
英文别名：更多
鲁贝替定生物活性
描述：Lurbinectedin(PM01183)是新型的DNA小槽共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性;抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:1.25nM(RMG1),1.16nM(RMG2)[1]
体外研究：PM01183是一种新的合成四氢异喹啉生物碱,目前正处于临床开发阶段,用于治疗实体瘤。活细胞中的PM01183-DNA加合物引起双链断裂,引发S期积累和凋亡。PM01183的有效细胞毒活性在23细胞系小组中确定,平均GI50值为2.7nM[2]。Lurbinectedin在体外对化学敏感性和化学抗性人卵巢透明细胞癌(CCC)细胞具有显着的抗肿瘤活性[1]。
体内研究：小鼠CCC细胞异种移植物显示lurbinectedin显着抑制肿瘤生长。Lurbinectedin加SN-38可产生显着的协同效应[1]。在四种人类癌症的小鼠异种移植模型中,PM01183显着抑制肿瘤生长,而没有治疗动物的体重减轻[2]。单一的lurbinectedin或顺铂联合疗法可有效治疗顺铂敏感和顺铂耐药的临床前卵巢肿瘤模型。对于联合治疗,观察到最强的协同效应,尤其是在顺铂耐药肿瘤中。Lurbinectedin肿瘤生长抑制与增殖减少,异常有丝分裂增加率和随后诱导的细胞凋亡有关[3]。
细胞实验：MTS测定用于分析每种药物的作用。将细胞接种在96孔板中并用PM01183（0,0.1,0.3,1,3nM）处理。孵育48小时后，通过在加入MTS1小时后测定溶解的甲product产物的A490nm来评估存活细胞的数量。细胞活力计算如下：Aexp组/Acontrol×100[1]。
动物实验：小鼠：小鼠移植OVAX1和OVAX1R肿瘤的片段，当肿瘤达到均匀的可触知大小时，随机分配到治疗组：i）安慰剂;ii）Lurbinectedin（0.18mg/kg）;iii）顺铂（3.5mg/kg）;和iv）Lurbinectedin加顺铂（0.18+3.5mg/kg）。每周静脉内给药一次，连续3周（第0,7和14天）。最后一剂（第21天）后7天，处死动物，解剖卵巢并称重。将代表性片段在氮气中冷冻或固定，然后加工用于石蜡包埋[3]。
参考文献：
[1].TakahashiR,etal.PreclinicalInvestigationsofPM01183(Lurbinectedin)asaSingleAgentorinCombinationwithOtherAnticancerAgentsforClearCellCarcinomaoftheOvary.PLoSOne.2016Mar17;11(3):e0151050.
[2].LealJF,etal.PM01183,anewDNAminorgroovecovalentbinderwithpotentinvitroandinvivoanti-tumouractivity.BrJPharmacol.2010Nov;161(5):1099-110.
[3].VidalA,etal.Lurbinectedin(PM01183),anewDNAminorgroovebinder,inhibitsgrowthoforthotopicprimarygraftofcisplatin-resistantepithelialovariancancer.ClinCancerRes.2012Oct1;18(19):5399-411.
鲁贝替定物理化学性质
分子式：C41H44N4O10S
分子量：784.87400
精确质量：784.27800
PSA：189.58000
LogP：4.39350
储存条件：2-8℃
鲁贝替定英文别名
：Lurbinectedin
鲁贝替定重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
LuBeiTiDing
魯貝替定
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
