N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
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N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
常用名：N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
CAS号：211311-95-4
英文名：LY 404187
中文别名：N/A
名称
中文名：N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
英文名：N-[2-[4-(4-cyanophenyl)phenyl]propyl]propane-2-sulfonamide
英文别名：更多
生物活性
描述：LY-404187是有效的,选择性和中枢活性的AMPA受体的正变构调节剂,作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i和GluR4i的EC50值分别为5.65、0.15、1.44、1.66和0.21µM。LY-404187有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
EC50:5.65µM(GluR1i),0.15µM(GluR2i),1.44µM(GluR2o),1.66µM(GluR3i),0.21µM(GluR4i)[2]
体外研究：LY-404187(3-10nm)增强GluR4转染的HEK293细胞中谷氨酸诱发的内向电流[2]。LY-404187(0.03-10µM)通过急性分离的锥体神经元的AMPA受体/通道选择性地增强谷氨酸诱发电流,具有更大的效力(EC50=1.3±0.3µM)和功效(Emax=45.3±8.0倍增加)[3]。当浓度为10µM时,LY-404187不会影响额叶前皮质(PFC)锥体神经元中全细胞K+或Na+电流的大小或时间进程[3]。
体内研究：LY-404187(0.5mg/kg；s.c持续11天)可预防MPTP引起的小鼠神经毒性[4]。LY-404187(0.5mg/kg；s.c.28天)可减弱阿扑吗啡诱导的反向旋转,并对酪氨酸羟化酶阳性的黑质细胞体的丢失提供显著保护[4]。LY-404187(0.1或0.5mg/kg；连续14天)在大鼠黑质内注入6-羟基多巴胺后提供功能、神经化学和组织学保护[4]。LY-404187(0.5mg/kg；s.c.14天)延迟治疗提供功能和组织学改善,表明细胞死亡后开始给药时有营养作用[4]。LY-404187(0.1和0.5mg/kg；连续14天)以剂量依赖性的方式增加纹状体中的GAP-43免疫反应性[4]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(20～25g)于第8天用MPTP激发[4]剂量：0.5mg/kg给药：S.c；平日两次,周末一次,共11天。结果：减轻了黑质酪氨酸羟化酶免疫反应性的丧失。纹状体背侧和腹侧纹状体酪氨酸羟化酶免疫反应无明显变化。
参考文献：
[1].QuirkJC,et,al.LY404187:anovelpositiveallostericmodulatorofAMPAreceptors.CNSDrugRev.Fall2002;8(3):255-82.
[2].MiuP,et,al.NovelAMPAreceptorpotentiatorsLY392098andLY404187:effectsonrecombinanthumanAMPAreceptorsinvitro.Neuropharmacology.2001Jun;40(8):976-83.
[3].BaumbargerPJ,et,al.Positivemodulationofalpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionicacid(AMPA)receptorsinprefrontalcorticalpyramidalneuronsbyanovelallostericpotentiator.JPharmacolExpTher.2001Jul;298(1):86-102.
[4].O’NeillMJ,et,al.NeurotrophicactionsofthenovelAMPAreceptorpotentiator,LY404187,inrodentmodelsofParkinson’sdisease.EurJPharmacol.2004Feb20;486(2):163-74.
物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：498.4±47.0°Cat760mmHg
分子式：C19H22N2O2S
分子量：348.503
闪点：255.2±29.3°C
精确质量：348.187134
PSA：78.34000
LogP：4.19
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.546
储存条件：室温，干燥密封
安全信息
海关编码：2935009090
海关
海关编码：2935009090
中文概述：2935009090其他磺（酰）胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%
英文别名
：N-[2-(4'-Cyano[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl]-2-propanesulfonamide
：N-(2-(4'-Cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl)propane-2-sulfonamide
：LY-404,187
：N-(2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonamide
：QCR-19
：N-{2-[4-(4-Cyanophenyl)cyclohexyl]propyl}-2-propanesulfonamide
：2-Propanesulfonamide,N-[2-[4-(4-cyanophenyl)cyclohexyl]propyl]-
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
N-[2-(4'-QingJiLianBen-4-Ji)BingJi]-2-BingWanHuangXianAn
N-[2-(4'-氰基聯苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
