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磷酸二甲啡烷

磷酸二甲啡烷

磷酸二甲啡烷

常用名:磷酸二甲啡烷

CAS号:36304-84-4

英文名:Dimemorfan phosphate

中文别名:磷酸二甲啡烷

磷酸二甲啡烷名称

中文名:二甲啡烷磷酸盐
英文名:Dimemorfanphosphate
中文别名:磷酸二甲啡烷
英文别名:更多

磷酸二甲啡烷生物活性

描述:Dimemorfanphosphate是sigma1receptor的有效激动剂,能够有效止咳。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>SigmaReceptor研究领域>>神经疾病研究领域>>炎症/免疫
体外研究:Dimemorfan(5-20μM)以浓度依赖性方式抑制fMLP和PMA诱导的ROS产生,并且在抑制fMLP诱导的ROS产生方面相对更有效,IC50值为7.0μM。Dimemorfan(10-50μM)在黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统中清除自由基方面没有显示出显着活性。Dimemorfan显着抑制PMA和fMLP激活组中的Mac-1上调。Dimemorfan(10-20μM)显着抑制LPS诱导的ROS和NO产生,并抑制LPS诱导的iNOS蛋白表达,以及BV2胞质溶胶中阳性染色群体的百分比和MCP-1和TNF-α的MCF强度。。Dimemorfan(20μM)显着阻断细胞溶质Iκ-Bα的降解和NF-κBp65的核转位,以及NF-κB的转录活性[2]。
体内研究:Dimemorfan(6.25或12.5mg/kg,sc)以剂量相关的方式显着减弱BAYk-8644诱导的惊厥行为(6.25mg/kgdimemorfan+BAYk-8644或12.5mg/kgdimemorfan+BAYk-8644对比盐水+BAYk-8644,P<0.05和P<0.01。Dimemorfan以剂量依赖性方式显着减弱BAYk-8644诱导的c-fos和c-jun蛋白表达的增加。Dimemorfan不会显着影响运动活动或在小鼠的任何运动模式中产生显着的盘旋行为[1]。Dimemorfan(1和5mg/kg,ip)抑制小鼠中血浆TNF-α水平的变化。LPS诱导的中性粒细胞向肺和肝脏的浸润以及这些组织中氧化应激(EB染色)的产生受到二甲双胍治疗的显着抑制[2]。
动物实验:C57BL/6小鼠每天一次接受每种吗啡喃(右美沙芬,右啡烷或二甲双胍)化合物(20或40mg/kg,每天ip)或PCP(2.5或5mg/kg,每天ip),持续7天。在用每种药物进行最后一次治疗后10分钟,使用自动视频跟踪系统测量运动活动30分钟。IBM计算机同时操作八个测试盒(40cm×40cm×30cm高)。在每个测试盒中的运动期间单独研究动物,其中它们在开始实验之前适应10分钟。每个会话的打印输出显示了测试盒的移动运动模式。分析动物在水平运动活动中以cm为单位的距离。在09:00和17:00之间收集和分析数据。
参考文献:

[1].ShinEJ,etal.DimemorfanpreventsseizuresinducedbytheL-typecalciumchannelactivatorBAYk-8644inmice.BehavBrainRes.2004May5;151(1-2):267-76.

[2].WangYH,etal.Anti-inflammatoryeffectsofdimemorfanoninflammatorycellsandLPS-inducedendotoxinshockinmice.BrJPharmacol.2008Jul;154(6):1327-38.

磷酸二甲啡烷物理化学性质

密度:1.07g/cm3
沸点:366.9ºCat760mmHg
分子式:C18H28NO4P
分子量:353.393
闪点:158.3ºC
精确质量:353.175598
PSA:90.81000
LogP:2.69250
外观性状:粉末
储存条件:-20℃

磷酸二甲啡烷毒性和生态

磷酸二甲啡烷毒性英文版

磷酸二甲啡烷英文别名

:(14α)-3,17-Dimethylmorphinanphosphate(1:1)
:Morphinan,3,17-dimethyl-,(14α)-,phosphate(1:1)
:d-3-Methyl-N-methylmorphinanphosphate
:dimemorphanphosphate
:Astomin
:Hofvan
:Dimemomin

磷酸二甲啡烷重点介绍

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磷酸二甲啡烷

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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