CY-09

CY-09名称

中文名：CY-09
英文名：CY-09

CY-09生物活性

描述：CY-09是NLRP3的抑制剂。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>NOD样受体(NLR)研究领域>>炎症/免疫
靶点：

NLRP3[1]

体外研究：在LPS引发的骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)中,CY-09对1~10μM剂量的尿酸单钠(MSU),尼日利亚,ATP诱导的半胱天冬酶-1激活和IL-1β分泌具有剂量依赖性抑制作用。BMDM中的细胞溶质LPS诱导的非经典NLRP3活化也可以通过CY-09处理来阻断。CY-09特异性抑制NLRP3炎性体激活,对LPS诱导的引发效应没有影响。CY-09处理显着抑制尼日利亚菌素诱导的ASC寡聚化。发现CY-09处理抑制了Flag-NLRP3和mCherry-NLRP3在HEK-293T细胞中的相互作用,表明CY-09阻断NLRP3寡聚化[1]。
体内研究：体内CY-09处理有效抑制尿酸单钠(MSU)注射诱导的IL-1β产生和中性粒细胞流入,表明CY-09可以阻断体内MSU诱导的NLRP3炎性体激活。即使在第25天停止治疗后,CY-09治疗也使NLRP3突变小鼠的存活率增加至第30至48天。在高脂肪饮食(HFD)处理的小鼠的脂肪组织中观察到的胱天蛋白酶-1切割也被抑制。由CY-09[1]。
激酶实验：对于ATP酶活性测定，将纯化的重组人蛋白质在37℃下与指定浓度的CY-09在反应缓冲液中孵育15分钟。然后加入ATP（25μm），并将混合物在37℃下再孵育40分钟。根据制造商的方案，通过用ADP-Glo激酶测定试剂盒检测发光ADP来测定转化为二磷酸腺苷（ADP）的ATP的量。结果表示为载体处理的酶的残留酶活性的百分比。对于ATP结合测定，将纯化的NLRP3蛋白与ATP结合琼脂糖一起温育1小时，然后加入不同浓度的CY-09并在4℃下运动孵育2小时。将珠子在装载缓冲液中洗涤并煮沸。对样品进行免疫印迹分析[1]。
细胞实验：为了诱导NLRP3炎性体活化，将5×105/mLBMDM和6×106/mLPBMC接种在12孔板中。第二天早晨，更换培养基，用50ng/mLLPS或400ng/mLPam3CSK4（用于非经典炎性体激活）刺激细胞3小时。之后，将CY-09或其他抑制剂再加入培养物中30分钟，然后用尿酸单钠（MSU）（150μg/mL），鼠伤寒沙门氏菌（感染复数）刺激细胞4小时。用ATP（2.5mM）或尼日利亚菌素（10μM）处理30分钟。将细胞用聚（dA：dT）（0.5μg/mL）转染4小时或LPS（500ng/mL）过夜。通过免疫印迹分析细胞提取物和沉淀的上清液[1]。
动物实验：将具有相似血浆葡萄糖水平和体重的6周龄的WT或Nlrp3-/-小鼠随机分成不同组。为了产生高脂饮食（HFD）诱导的糖尿病小鼠，给小鼠喂食HFD14周。糖尿病小鼠用CY-09（ip）以2.5mg/kg的剂量每天一次治疗6周。当用于CY-09治疗和随后的实验时，小鼠用HFD维持[1]。
参考文献：

[1].JiangH,etal.IdentificationofaselectiveanddirectNLRP3inhibitortotreatinflammatorydisorders.JExpMed.2017Nov6;214(11):3219-3238.

CY-09物理化学性质

分子式：C19H12F3NO3S2
分子量：423.43
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

CY-09重点介绍

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