地瑞那韦乙醇盐
地瑞那韦乙醇盐
常用名：地瑞那韦乙醇盐
CAS号：635728-49-3
英文名：Darunavir Ethanolate
中文别名：达芦那韦乙醇合物|乙醇地瑞那韦
地瑞那韦乙醇盐名称
中文名：地瑞那韦乙醇盐
英文名：[14C]-Darunavirethanolate
中文别名：达芦那韦乙醇合物|乙醇地瑞那韦
英文别名：更多
地瑞那韦乙醇盐生物活性
描述：Darunavirethanolate(TMC114ethanolate)是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIV蛋白酶信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：
Ki:1nM(WTHIV-1protease)[1]
体外研究：Darunavir是一种广谱强效抑制剂,具有抗HIV-1临床分离株的活性,具有最小的细胞毒性。达鲁那韦与蛋白酶的Asp29和Asp30的保守主链原子形成氢键。提出这些相互作用对于该化合物对抗多种蛋白酶抑制剂的HIV分离株的效力至关重要[1]。在MT-2细胞的体外研究中,地瑞那韦的效力大于沙奎那韦,安普那韦,奈非那韦,茚地那韦,洛匹那韦和利托那韦的效力。达鲁那韦主要通过肝细胞色素P450(CYP)酶代谢,主要是CYP3A。利托那韦的“加强”剂量是CYP3A的抑制剂,从而增加了darunavir的生物利用度[2]。
体内研究：Darunavir对野生型和PI抗性HIV有效,口服生物利用度为37％。它需要与利托那韦联合使用,将生物利用度提高到82％[3]。
参考文献：
[1].TieY,etal.HighresolutioncrystalstructuresofHIV-1proteasewithapotentnon-peptideinhibitor(UIC-94017)activeagainstmulti-drug-resistantclinicalstrains.JMolBiol.2004Apr23;338(2):341-52.
[2].McKeageK,etal.Darunavir:areviewofitsuseinthemanagementofHIVinfectioninadults.Drugs.2009;69(4):477-503.
[3].BhalekarMR,etal.In-vivobioavailabilityandlymphaticuptakeevaluationoflipidnanoparticulatesofdarunavir.DrugDeliv.2016Sep;23(7):2581-2586.
地瑞那韦乙醇盐物理化学性质
分子式：C29H43N3O8S
分子量：593.732
精确质量：593.277100
PSA：169.03000
LogP：4.42680
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
地瑞那韦乙醇盐安全信息
海关编码：29334900
地瑞那韦乙醇盐英文别名
：DARUNAVIRETHANOLATE(PREZISTA)TMC114
：(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]fur-3-yl-[(1S,2R)-3-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-1-benzyl-2-hydroxypropyl]carbamat-ethanol(1:1)
：(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl[(1S,2R)-3-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-1-benzyl-2-hydroxypropyl]carbamate-ethanol(1:1)
：[(1S,2R)-3-{[(4-aminophényl)sulfonyl](2-méthylpropyl)amino}-1-benzyl-2-hydroxypropyl]carbamatede(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]fur-3-yle-éthanol(1:1)
：DarunavirEthanolate
：(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl[(2S,3R)-4-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl)amino}-3-hydroxy-1-phenyl-2-butanyl]carbamate-ethanol(1:1)
：Carbamicacid,N-[(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-,(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ylester,compd.withethanol(1:1)
：carbamicacid,[(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-,(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ylester,compd.withethanol(1:1)
：UNII-33O78XF0BW
：DarunavirEthanolate(Prezista)
：Darunavir(Ethanolate)
：DARUNAVIRTHANOLATE
地瑞那韦乙醇盐重点介绍
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生化试剂（Biochemical reagent）是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分，用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。
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地瑞那韋乙醇鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
