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UVI 3003

UVI 3003

UVI 3003

常用名:UVI 3003

CAS号:847239-17-2

英文名:UVI 3003

中文别名:N/A

UVI3003名称

中文名:UVI3003
英文名:3-[4-hydroxy-3-(5,5,8,8-tetramethyl-3-pentoxy-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)phenyl]prop-2-enoicacid
英文别名:更多

UVI3003生物活性

描述:UVI3003是一种高度选择性的retinoidXreceptor(RXR)抑制剂,在Cos7细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人RXRα的活性,IC50值分别为0.22和0.24μM。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>RAR/RXR研究领域>>其他
靶点:

IC50:0.22μM(XenopusRXRα,inCos7cells),0.24μM(HumanRXRα,inCos7cells)[1]

体外研究:UVI3003抑制xenopus和人类RXRα的活性,IC50分别为0.22和0.24μM。UVI3003完全激活xPPARγ,EC50为12.6μM,对hPPARγ和mPPARγ几乎完全无活性[1]。UVI3003(10μM)不会改变眼外肌(EOM)衍生的或LEG衍生的EECD34细胞的增殖速率。UVI3003引起EECD34细胞融合和结蛋白表达的65.4%差异[2]。
细胞实验:在~30-40%融合细胞用载体(乙醇),全反式视黄酸(1μM),RAR反向激动剂BMS493(10μM)或RXR拮抗剂UVI3003(10μM)处理24小时。所有处理的乙醇终浓度均为0.1%的增殖培养基。在24小时治疗结束时评估细胞增殖率[2]。
参考文献:

[1].ZhuJ,etal.TheunexpectedteratogenicityofRXRantagonistUVI3003viaactivationofPPARγinXenopustropicalis.ToxicolApplPharmacol.2017Jan1;314:91-97.

[2].HebertSL,etal.Effectsofretinoicacidsignalingonextraocularmusclemyogenicprecursorcellsinvitro.ExpCellRes.2017Dec1;361(1):101-111.

UVI3003物理化学性质

分子式:C28H36O4
分子量:436.58300
精确质量:436.26100
PSA:66.76000
LogP:7.07500
储存条件:2-8℃

UVI3003英文别名

:uvi3003

UVI 3003重点介绍

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UVI3003

UVI 3003

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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