EMD 66684
EMD 66684
常用名：EMD 66684
CAS号：1216884-39-7
英文名：EMD 66684
中文别名：N/A
EMD66684名称
英文名：EMD66684
英文别名：更多
EMD66684生物活性
描述：EMD66684是血管紧张素II1型(AT1)受体的拮抗剂。EMD66684显示了AT1亚型AngII受体的有效结合亲和力,IC50值为0.7nM。EMD66684还用作抗缺血细胞保护剂[1]-[5]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体
靶点：
AngIIreceptor:0.7nM(IC50)
体外研究：已知AngII激活至少两种受体亚型,即AT1和AT2受体[1]。EMD66684(0.1μM)减少了基础和NS诱导的NPY溢出中AngII(0.1mM)诱导的,减弱了NS诱导的NE和NPY释放的刺激[1]。EMD66684(0.01nM-1μM；0、30、60分钟)在DMR(动态质量再分配)反应中显示出对AngII的时间依赖性抑制,IC50分别为181.97nM(0分钟)、0.22nM(30分钟)、0.17nM(60分钟)[2]。EMD66684在大鼠肾上腺皮质膜中表现出与AT1亚型AngII受体的结合亲和力,IC50值为0.7nM,并抑制AngII诱导的兔主动脉环收缩,IC50为0.2nM[3]。细胞活力测定[1]细胞系：HepG2细胞(肝癌细胞系)浓度：1nM孵育时间：1小时结果：完全阻断AngII反应和AngII诱导反应。
体内研究：EMD66684(0.1、0.3、1mg/kg；静脉注射；一次)导致血压长期下降[3]。EMD66684(0.1μM；45分钟)减少了10-12周龄SHR制备物中NS诱导的NE和NPY溢出[4]。动物模型：SHR(自发性高血压大鼠)[3]清醒时使用速尿,剂量：0.1、0.3、1mg/kg给药：静脉注射；一旦由于钾盐对清醒速尿治疗的SHR结果：血压持续下降,导致平均动脉压(MAP)呈剂量依赖性下降。
参考文献：
[1].WestfallTC,etal.Interactionsofneuropeptidey,catecholamines,andangiotensinatthevascularneuroeffectorjunction.AdvPharmacol.2013;68:115-39.
[2].QuL,etal.SystematiccharacterizationofAT1receptorantagonistswithlabel-freedynamicmassredistributionassays.JPharmacolToxicolMethods.2020Mar-Apr;102:106682.
[3].MederskiWW,etal.Non-peptideangiotensinIIreceptorantagonists:synthesisandbiologicalactivityofaseriesofnovel4,5-dihydro-4-oxo-3H-imidazo[4,5-c]pyridinederivatives.JMedChem.1994May27;37(11):1632-45.
[4].BykuM,etal.NervestimulationinducedoverflowofneuropeptideYandmodulationbyangiotensinIIinspontaneouslyhypertensiverats.AmJPhysiolHeartCircPhysiol.2008Nov;295(5):H2188-97.
[5].AvkranM,etal.TreatmentofischemiawithanangiotensinIIantagonist:UK,GB2337701.1999-12-01.
EMD66684物理化学性质
分子式：C28H31ClN8O2
分子量：547.051
精确质量：546.225830
EMD66684英文别名
：2-(2-Butyl-4-oxo-3-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-3,4-dihydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridin-5-yl)-N,N-dimethylacetamidehydrochloride(1:1)
：5H-Imidazo[4,5-c]pyridine-5-acetamide,2-butyl-3,4-dihydro-N,N-dimethyl-4-oxo-3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-,hydrochloride(1:1)
：2-(2-Butyl-4-oxo-3-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-3,4-dihydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridin-5-yl)-N,N-dimethylacetamidehydrochloride(1:1)
EMD 66684重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
EMD66684
EMD 66684
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
