SHP2 protein degrader-1
SHP2 protein degrader-1
常用名：SHP2 protein degrader-1
CAS号：2624181-69-5
英文名：SHP2 protein degrader-1
中文别名：N/A
SHP2proteindegrader-1名称
英文名：SHP2proteindegrader-1
SHP2proteindegrader-1生物活性
描述：SHP2蛋白降解物-1是一种有效的SHP2变构抑制剂。SHP2蛋白降解物-1诱导SHP2降解和细胞凋亡。SHP2蛋白降解物-1具有研究SHP2相关疾病的潜力[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点：
SHP2[1]
体外研究：SHP2蛋白降解物-1(化合物SP4)(0-200μM；24小时)抑制Hela细胞的生长,IC50分别为5.77和4.30nM,比SHP099(SHP2抑制剂)的活性高约100倍[1]。SHP2蛋白降解物-1(化合物SP4)(0-200μM；96小时)诱导54.01%的凋亡死亡,而对照组在100nM时的凋亡率为0.13%[1]。SHP2蛋白降解物-1(化合物SP4)(0-200μM；96小时)诱导Hela细胞的细胞周期停滞在G1期[1]。SHP2蛋白降解物-1(化合物SP4)(0-200μM；96小时)显著抑制JNK、Erk和p38的磷酸化[1]。SHP2蛋白降解物-1(化合物SP4)(0-200μM；96小时)通过抑制SHP2催化活性的机制抑制RAS/MAPK信号和细胞反应[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Hela细胞浓度：0-200 μM培养时间：24小时结果：强烈抑制Hela细胞的生长,IC50分别为5.77和4.30nm,比SHP099(SHP2抑制剂)的活性高约100倍。凋亡分析[1]细胞系：Hela细胞浓度：0-100 μM孵育时间：96h结果：在100nm下诱导54.01%的凋亡死亡,而对照组为0.13%。而1000nm处的SHP099可诱导33.74%的凋亡死亡,而对照组为0.13%。细胞周期分析[1]细胞系：Hela细胞浓度：0-100 μM培养时间：96小时结果：Hela细胞中诱导的细胞周期阻滞在G1期。WesternBlot分析[1]细胞系：Hela细胞浓度：0-100 μM培养时间：96h结果：显著抑制JNK、Erk和p38的磷酸化。
参考文献：
[1].ZhengM,etal.NovelPROTACsfordegradationofSHP2protein.BioorgChem.2021;110:104788.
SHP2proteindegrader-1物理化学性质
分子式：C42H51Cl2N11O8
分子量：908.83
SHP2 protein degrader-1重点介绍
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SHP2proteindegrader-1
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
