Vercirnon

Vercirnon名称

中文名：Vercirnon
英文名：4-tert-butyl-N-[4-chloro-2-(1-oxidopyridin-1-ium-4-carbonyl)phenyl]benzenesulfonamide
英文别名：更多

Vercirnon生物活性

描述：Vercirnon是一种有效的,选择性的,可口服的人CCR9拮抗剂,IC50值为10nM,可用于炎性肠疾病的研究。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR信号通路>>免疫及炎症>>CCR研究领域>>炎症/免疫
靶点：

CCR9:10nM(IC50)

体外研究：Vercirnon(CCX282-B)是人CCR9的口服生物可利用的,选择性的和有效的拮抗剂。Vercirnon抑制CCL25诱导的钙动员,IC50值为5.4±0.7nM。Vercirnon也是CCL25诱导的Molt-4趋化性的有效抑制剂,IC50为3.5±0.3nM。Vercirnon显示出对Molt-4迁移的抑制活性,在100％人AB血清中IC50为33.4±1.3nM。此外,Vercirnon抑制[3H]CCX807与Molt-4细胞的结合,IC50为6nM。Vercirnon抑制Baf-3/CCR9A细胞以及Baf-3/CCR9A细胞的趋化性,IC50分别为2.8±1.1nM和2.6±0.7nM。Vercirnon有效抑制CCL25诱导的趋化性,缓冲液中IC50值为6.8±1.7nM,对100％人AB血清中RA培养细胞CCL25介导的趋化性有抑制作用,IC50为141±13nM[1]。
体内研究：Vercirnon(10,50mg/kg每天两次)保护免受TNFΔARE小鼠模型中与TNF-α过度表达相关的严重炎症。Vercirnon(50mg/kgcc每日两次)可阻断mdr1a-/-模型中固有的结肠炎相关的体重减轻,并且还可消除结肠炎mdr1a-/-小鼠的生长停滞[2]。
细胞实验：通过离心收获细胞，并重悬浮于由含有0.1％BSA的HBSS组成的趋化性缓冲液中，密度为107个细胞/mL。对于设计用于在人血清存在下测定Vercirnon效力的测定，将细胞重悬于来自合并供体的100％人AB血清中。将等体积的细胞悬浮液和稀释的Vercirnon混合并在室温下温育10分钟。将20微升混合物转移到趋化室的上室中。在37℃温育120分钟后，通过从过滤器顶部除去细胞滴终止测定。通过向下趋化室中的每个孔中加入5μLCyQUANT溶液并在SpectrafluorPlus读板器上测量荧光强度来确定迁移信号[1]。
动物实验：小鼠[2]雌性mdr1a-/-和野生型FVB小鼠用于测定。配制在1％羟丙基甲基纤维素中的CCX025以100mg/kgsc给药，每日一次。用5％Cremophor配制的Vercirnon，每天两次以50mg/kgcc给药。在研究过程中，每周记录体重和腹泻的发生率。将表现出体重减轻超过其体重峰值20％的任何动物安乐死。对任何安乐死或死亡动物的最终体重进行数据分析。腹泻的评分为0-5;当动物达到≥3的分数时，它们的腹泻是恒定且不可逆的，因此被认为是确定的腹泻[2]。
参考文献：

[1].WaltersMJ,etal.CharacterizationofCCX282-B,anorallybioavailableantagonistoftheCCR9chemokinereceptor,fortreatmentofinflammatoryboweldisease.JPharmacolExpTher.2010Oct;335(1):61-9.

[2].BekkerP,etal.CCR9AntagonistsintheTreatmentofUlcerativeColitis.MediatorsInflamm.2015;2015:628340.

[3].ZhangJ,etal.BiarylsulfonamideCCR9inhibitorsforinflammatoryboweldisease.BioorgMedChemLett.2015Sep1;25(17):3661-4.

Vercirnon物理化学性质

分子式：C22H21ClN2O4S
分子量：444.93100
精确质量：444.09100
PSA：97.08000
LogP：6.25160
储存条件：2-8℃

Vercirnon合成线路

：

4-tert-butyl-N-…

698394-72-8

~%

Vercirnon

698394-73-9

：文献：CHEMOCENTRYXPatent:WO2004/46092A2,2004;Locationinpatent:Page63-64;WO2004/046092A2
：

对氯苯胺

106-47-8

~%

Vercirnon

698394-73-9

：文献：TakedaPharmaceuticalCompanyLimited;Suzuki,Nobutaka;Miyazaki,Takahiro;Ochi,TakashiPatent:US2014/155437A1,2014;
：

4-氰基吡啶

100-48-1

~%

Vercirnon

698394-73-9

：文献：TakedaPharmaceuticalCompanyLimited;Suzuki,Nobutaka;Miyazaki,Takahiro;Ochi,TakashiPatent:US2014/155437A1,2014;
：

morpholin-4-yl(…

52482-36-7

~%

Vercirnon

698394-73-9

：文献：TakedaPharmaceuticalCompanyLimited;Suzuki,Nobutaka;Miyazaki,Takahiro;Ochi,TakashiPatent:US2014/155437A1,2014;
：

异烟酸

55-22-1

~%

Vercirnon

698394-73-9

：文献：TakedaPharmaceuticalCompanyLimited;Suzuki,Nobutaka;Miyazaki,Takahiro;Ochi,TakashiPatent:US2014/155437A1,2014;
：

(2-amino-5-chlo…

105192-42-5

~%

Vercirnon

698394-73-9

：文献：TakedaPharmaceuticalCompanyLimited;Suzuki,Nobutaka;Miyazaki,Takahiro;Ochi,TakashiPatent:US2014/155437A1,2014;
：

4'-氯新戊酰苯胺

65854-91-3

~%

Vercirnon

698394-73-9

：文献：TakedaPharmaceuticalCompanyLimited;Suzuki,Nobutaka;Miyazaki,Takahiro;Ochi,TakashiPatent:US2014/155437A1,2014;
：

对叔丁基苯磺酰氯

15084-51-2

~%

Vercirnon

698394-73-9

：文献：TakedaPharmaceuticalCompanyLimited;Suzuki,Nobutaka;Miyazaki,Takahiro;Ochi,TakashiPatent:US2014/155437A1,2014;

Vercirnon英文别名

：UNII-MWI54OUA12
：4-tert-butyl-N-[4-chloro-2-(1-oxy-pyridine-4-carbonyl)-phenyl]-benzenesulfonamide
：4-tert-butyl-N-[4-chloro-2-(1-oxo-pyridine-4-carbonyl)-phenyl]-benzenesulfonamide
：Vercirnon
：N-{4-chloro-2-[(1-oxidopyridin-4-yl)carbonyl]phenyl}-4-(tert-butyl)benzenesulfonamide

Vercirnon重点介绍

【Vercirnon】凯途网VercirnonCAS号：698394-73-9，VercirnonMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Vercirnon。

细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

Vercirnon

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