盐酸西那卡塞
盐酸西那卡塞
常用名：盐酸西那卡塞
CAS号：364782-34-3
英文名：Cinacalcet hydrochloride
中文别名：盐酸西那卡塞盐酸盐|N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐|西那卡塞盐酸盐
盐酸西那卡塞名称
中文名：盐酸甲状旁腺激素
英文名：cinacalcethydrochloride
中文别名：盐酸西那卡塞盐酸盐|N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐|西那卡塞盐酸盐
英文别名：更多
盐酸西那卡塞生物活性
描述：Cinacalcethydrochloride是一种可口服的Careceptor(CaR)激动剂,用于治疗心血管疾病。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CaSR的研究领域>>心血管疾病
体内研究：盐酸西那卡塞(5和10mg/kg)导致5/6肾切除动物的甲状旁腺重量显着减少。在假手术动物中,与载体治疗相比,西那卡塞盐酸盐对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与载体处理的5/6肾切除动物相比,CinacalcetHCl(10,5或1mg/kg)处理的5/6肾切除动物的血清磷水平没有差异。Cinacalcet盐酸盐处理显着降低了假动物的血液中钙离子水平[1]。西那卡塞(30mg/kg/24小时)导致循环甲状旁腺激素显着减少和血清Ca适度降低。当GHS大鼠喂食正常的钙饮食时,西那卡塞不会改变UCa,但当喂食低钙饮食时,Cinacalcet会降低UCa。Cinacalcet不会改变饮食中CaOx或CaHPO4的U过饱和度[2]。
动物实验：为了鉴定用载体[磷酸盐缓冲盐水（PBS）]或盐酸西那卡特（10mg/kg）处理的5/6肾切除或假大鼠的甲状旁腺中的细胞凋亡，使用Apoptag系统原位测量核DNA片段化。简言之，用载体或盐酸西那卡塞处理的动物的甲状旁腺切片在室温下用0.1μg/LPBS中的20μg/mL蛋白酶K消化15分钟，并用3％过氧化氢/甲醇孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。将切片在37℃下与末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）一起温育1小时，以用洋地黄毒苷标记的核苷酸标记暴露的3′-OHDNA末端。通过免疫过氧化物酶方法检测地高辛标记的DNA。切片用3,3′-二氨基联苯胺（DAB）显色，凋亡细胞的细胞核染成棕色。当用蒸馏水代替TdT时，通过负染色验证细胞凋亡的特异性。
参考文献：
[1].CollotonM,etal.CinacalcetHClattenuatesparathyroidhyperplasiainaratmodelofsecondaryhyperparathyroidism.KidneyInt.2005Feb;67(2):467-76.
[2].D.A.Bushinsky,etal.Effectofcinacalcetonurinecalciumexcretionandsupersaturationingenetichypercalciuricstone-formingrats.KidneyInt.2006May;69(9):1586-92.
盐酸西那卡塞物理化学性质
沸点：440.9ºCat760mmHg
熔点：175-177ºC
分子式：C22H23ClF3N
分子量：393.873
闪点：220.5ºC
精确质量：393.147125
PSA：12.03000
LogP：7.33490
外观性状：灰白色至黄褐色的固体
储存条件：-20°CFreezer
盐酸西那卡塞安全信息
危害码(欧洲)：C
海关编码：2921499090
盐酸西那卡塞合成线路
盐酸西那卡塞海关
海关编码：2921499090
中文概述：2921499090其他芳香单胺及衍生物及它们的盐.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2921499090otheraromaticmonoaminesandtheirderivatives;saltsthereofVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%
盐酸西那卡塞英文别名
：CinacalcetHCl
：1-naphthalenemethanamine,α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-,(αR)-,hydrochloride
：N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine,hydrochloride
：-Naphthalenemethanamine,α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-,hydrochloride(1:1),(αR)-
：1-Naphthalenemethanamine,α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-,(αR)-,hydrochloride(1:1)
：N-[(1R)-1-naphtalén-1-yléthyl]-3-[3-(trifluorométhyl)phényl]propan-1-aminechlorhydrate
：(R)-N-(1-(naphthalen-1-yl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-aminehydrochloride
：N-[(1R)-1-Naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluormethyl)phenyl]propan-1-aminhydrochlorid
：Cinacalcethydrochloride
：N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propanaminehydrochloride(1:1)
：N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-aminehydrochloride
：N-[(1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-aminehydrochloride(1:1)
：Mimpara,Sensipar
盐酸西那卡塞重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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鹽酸西那卡塞
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
