6-羟基褪黑素

6-羟基褪黑素名称

中文名：6-氯褪黑激素
英文名：N-[2-(6-chloro-5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
中文别名：6-羟基褪黑素
英文别名：更多

6-羟基褪黑素生物活性

描述：6-氯褪黑素是一种有效的褪黑素受体激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素和2-[125I]-碘美拉托宁与MT1受体的结合(pKi分别为8.9和9.1)。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素与MT2受体的结合(pKi=9.77)[1][2]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>褪黑激素受体研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>褪黑激素受体
靶点：

MT1:8.9(pKi)

MT2:9.1(pKi)

体外研究：6-氯褪黑素在人血小板中竞争[3H]-褪黑素结合位点(Ki=11.4nm)[3]。6-氯褪黑素(10pm,1nm,100nm,10μM；72小时)以剂量依赖性的方式抑制forskolin刺激的JEG-3和BeWo细胞中的hCGβ分泌,但对基础人类绒毛膜促性腺激素(hCGβ)水平没有影响[4]。
体内研究：相移后第二天注射褪黑素激动剂6-氯褪黑素(0.5mg/kg)的大鼠与对照组相比,6-硫氧基褪黑素的排泄率明显较高[5]。
参考文献：

[1].BrowningC,etal.Pharmacologicalcharacterizationofhumanrecombinantmelatoninmt(1)andMT(2)receptors.BrJPharmacol.2000;129(5):877-886.

[2].ClemensJA,etal.Inhibitionofluteinizinghormonereleaseandovulationby6-chloro-and6-fluoromelatonin.Neuroendocrinology.1980;30(2):83-87.

[3].VacasMI,etal.Bindingsitesfor[3H]-melatonininhumanplatelets.JPinealRes.1992;13(2):60-65.

[4].LanoixD,etal.Expressionofmelatoninergicreceptorsinhumanplacentalchoriocarcinomacelllines.HumReprod.2006;21(8):1981-1989.

[5].KennawayDJ,etal.AmelatoninagonistandN-acetyl-N2-formyl-5-methoxykynurenamineacceleratethereentrainmentofthemelatoninrhythmfollowingaphaseadvanceofthelight-darkcycle.BrainRes.1989;495(2):349-354.

6-羟基褪黑素物理化学性质

密度：1.272g/cm3
沸点：536.7ºCat760mmHg
分子式：C13H15ClN2O2
分子量：266.72300
闪点：278.4ºC
精确质量：266.08200
PSA：54.12000
LogP：2.89940
折射率：1.608
储存条件：

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。

2-8ºC保存。

稳定性：

远离氧化物。

分子结构：

1、摩尔折射率：72.54

2、摩尔体积（m3/mol）：209.5

3、等张比容（90.2K）：552.4

4、表面张力（dyne/cm）：48.2

5、极化率（10-24cm3）：28.75

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.2

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积54.1

7.重原子数量:18

8.表面电荷:0

9.复杂度:301

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：固体。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定。

6-羟基褪黑素毒性和生态

：

6-羟基褪黑素毒性英文版

6-羟基褪黑素安全信息

危害码(欧洲)：T
风险声明(欧洲)：60-23/24/25-36/37/38
安全声明(欧洲)：53-26-36/37/39-45
海关编码：2933990090

6-羟基褪黑素海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

6-羟基褪黑素英文别名

：Tocris-0443
：6-CHLOROMELATONIN
：6-Cl-melatonin
：Lopac-C-0331

6-羟基褪黑素重点介绍

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