AMPK activator 11
AMPK activator 11
常用名：AMPK activator 11
CAS号：2948304-00-3
英文名：AMPK activator 11
中文别名：N/A
AMPKactivator11名称
英文名：AMPKactivator11
AMPKactivator11生物活性
描述：AMPK活化剂11是一种AMP活化蛋白激酶(AMPK)活化剂,具有针对几种CRC的纳米分子水平抗增殖活性。AMPK激活剂11通过激活AMPK和上调氧化磷酸化(OXPHOS)(线粒体代谢)选择性抑制RKO异种移植物生长,可用于抗肿瘤和代谢性疾病研究[1]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK研究领域>>代谢疾病
体外研究：AMPK激活剂11(化合物18a)(0-30μM；0-7天)抑制CRC细胞的生长和迁移,对其IC50值低于1μM[1]AMPK激活剂11(0-0.1μM；24小时)显著提高RKO细胞的全局耗氧率(OCR)同时细胞外酸化率(ECAR)轻微变化。AMPK激活剂11上调p-AMPK和线粒体复合物三、和五、的表达,并且具有在CRC中选择性激活氧磷的能力[1]细胞活力测定[1]细胞系：CRC细胞浓度：0-30μM孵育时间：0-7天结果：选择性抑制CRC细胞的生长和迁移。抑制IC50值低于1μM的不同CRC的增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：RKO细胞浓度：0.1μM孵育时间：24小时结果：上调p-AMPK和线粒体复合物III和V的表达,并具有选择性激活OXPHOS的能力。
体内研究：AMPK活化剂11(化合物18a)(2.5或10mg/kg腹腔注射,持续25天)选择性抑制RKO细胞体外异种肿瘤模型的肿瘤生长,且无毒性[1]>动物模型：雄性BALB/裸鼠RKO细胞相关轴移植物模型[1]剂量：2.5或10mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)25天结果：导致58.2%的肿瘤生长抑制,没有观察到显著的体重减轻。导致77.1%的肿瘤生长抑制,但也导致36%的体重减轻。免疫组化结果还显示肿瘤组织中AMPK的激活。
参考文献：
[1].XuYH,et.al.DesignandSynthesisofBouchardatineDerivativesasaNovelAMP-ActivatedProteinKinaseActivatorfortheTreatmentofColorectalCancer.JMedChem.2023Jun8;66(11):7387-7404.
AMPKactivator11物理化学性质
分子式：C25H20N4O2
分子量：408.45
AMPK activator 11重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
