盐酸罗哌卡因
盐酸罗哌卡因
常用名:盐酸罗哌卡因
CAS号:98717-15-8
英文名:Ropivacaine Hydrochloride
中文别名:N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐|罗哌卡因(盐酸或甲磺盐)|(-)-S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐
盐酸罗哌卡因名称
中文名:盐酸罗哌卡因
英文名:(S)-ropivacainehydrochloride(anhydrous)
中文别名:N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐|罗哌卡因(盐酸或甲磺盐)|(-)-S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐
英文别名:更多
盐酸罗哌卡因生物活性
描述:Ropivacainehydrochloride是K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂,其IC50值为402.7μM。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>神经疾病
靶点:
IC50:402.7μM(K2PTREK-1)[1]
体外研究:罗哌卡因盐酸盐以浓度依赖性方式显示TREK-1通道的可逆抑制。盐酸罗哌卡因的半数抑制浓度(IC50)为402.7±31.8μM。盐酸罗哌卡因的希尔系数为0.89[1]。
体内研究:硬膜外注射盐酸罗哌卡因(60,180和600μg)可立即产生可逆的运动麻痹。运动阻滞效应是剂量依赖性的,麻痹持续时间分别为4.6,14.6和29.5分钟。硬膜外罗哌卡因盐酸缓释缓释剂也显着阻断机械性异常性疼痛和热痛觉过敏,分别为59.5%和70.9%(P<0.05)。盐酸罗哌卡因持续释放悬浮液也产生轻微的抗伤害作用(对热刺激的反应),但抗痛觉异常和抗痛觉过敏作用更长,生物半衰期分别为6.4±2.5小时和6.8±2.9小时(P<0.05)。每日多次硬膜外给予盐酸罗哌卡因缓释剂可延长先发制剂的效果(P<0.05)[2]。
细胞实验:将COS-7细胞在含有10%热灭活的胎牛血清和1%青霉素/链霉素(100U/mL和100μg/mL)的Dulbecco’sModifiedEagle’s培养基中于37℃在5%CO2湿润的培养箱中培养。盐酸罗哌卡因(10,50,100,200和400μM)对TREK-1通道的作用在COS-7细胞中通过使用全细胞膜片钳技术研究,电压斜坡方案范围为-100至100mV保持电位为-70mV[1]持续200ms。
动物实验:在该研究中使用成年雄性Wistar大鼠(240±20g体重)。在标准室温下,在12/12小时逆光-黑暗循环(上午7:00至下午7:00),在22±2℃的恒定温度下,每笼饲养四只带有厚木屑垫料的动物。所有大鼠随意接受食物和水。对于硬膜外给予盐酸罗哌卡因,将聚乙烯导管植入硬膜外腔。通过硬膜外导管缓慢注射100微升0.2%盐酸罗哌卡因注射液,0.2%盐酸罗哌卡因缓释剂或盐水缓慢注射30秒,然后加入10μL无菌盐水[2]。
参考文献:
[1].ShinHW,etal.Theinhibitoryeffectsofbupivacaine,levobupivacaine,andropivacaineonK2P(two-poredomainpotassium)channelTREK-1.JAnesth.2014Feb;28(1):81-6.
[2].LiTF,etal.Epiduralsustainedreleaseropivacaineprolongsanti-allodyniaandanti-hyperalgesiaindevelopingandestablishedneuropathicpain.PLoSOne.2015Jan24;10(1):e0117321.
盐酸罗哌卡因物理化学性质
密度:1.044g/cm3
沸点:410.2ºCat760mmHg
分子式:C17H27ClN2O
分子量:310.862
闪点:201.9ºC
精确质量:310.181183
PSA:32.34000
LogP:4.31930
储存条件:2-8℃
盐酸罗哌卡因安全信息
海关编码:2933399090
盐酸罗哌卡因海关
海关编码:2933399090
中文概述:2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
盐酸罗哌卡因英文别名
:(2S)-N-(2,6-dimethyl-phenyl)-1-propyl-2-piperidincarboxamidehydrochloride
:Ropivacainehydrochl
:piperidine-2-carboxamidehydrochloride
:(S)-RopivacaineHydrochloride
:ROPIVCACAINEHYDROCHLORIDE
:UNII-35504LBE2T
:L-N-n-propylpipecolicacid-2,6-xylididehydrochloride
:S-ROPIVACAINEHCL
:REACTIVEYELLOW145
:(S)-N-n-propyl-(2,6)-dimethylphenyl-2-piperidinecarboxamidehydrochloride
:ROPIVACAINEHCL
:(S)-1-propyl-2-piperidylformo-2',6'-xylididehydrochloride
:Piperidine-3-CarboxamideHydrochloride
:(S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamidemonohydrochloride
:n-(2,6-dimethylphenyl)-1-propyl-piperidine-2-carboxamidehydrochloride
:RopivacaineHCL
:L-ropivacaineHCl
:(S)-(-)-1-propyl-2',6'-pipecoloxylididehydrochloride
:2-Piperidinecarboxamide,N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propyl-,(2S)-,hydrochloride(1:1)
:Naropin
:Ropivacainehydrochloride
:Ropivacainemonohydrochloride
:RopivacaineHydrochloride
:Ropivacainemesilate
:(S)ROPIVACAINEHCL
:(s)-n-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamidehydrochloride
:(2S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propyl-pipecolinamidehydrochloride
:(2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamidehydrochloride(1:1)
:L-ropivacainehydrochloride
:ROPIVACAINE
:2-PIPERIDINECARBOXAMIDEHYDROCHLORIDE
:PIPERIDINE-2-CARBOXAMIDEHYDROCHLORIDEAPI
:ROPIVACAINE1-HYDRATE
:S-ROPIVACAINEHYDROCHLORIDE
:(2S)-2-[(2,6-Dimethylphenyl)carbamoyl]-1-propylpiperidiniumchloride
:MFCD02102164
盐酸罗哌卡因重点介绍
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
YanSuanLuoPaiKaYin
鹽酸羅哌卡因
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: