CP-609754
CP-609754
常用名：CP-609754
CAS号：1190094-64-4
英文名：CP-609754(OSI754)
中文别名：N/A
CP-609754名称
英文名：6-[(R)-(4-chlorophenyl)-hydroxy-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-ethynylphenyl)-1-methylquinolin-2-one
英文别名：更多
CP-609754生物活性
描述：CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57ng/mL,重组K-Ras为46ng/mL[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>法呢基转移酶
体外研究：CP-609754(CP-609754)是法尼基转移酶的可逆抑制剂,开/关速率较慢。CP-609754通过[35S]蛋氨酸标记材料的SDS-PAGE分析,在3T3H-Ras(61L)转染细胞系中抑制突变H-Ras的法尼基化(IC50=1.72ng/mL)[1]。CP-609754对异戊烯基受体(H-Ras蛋白)具有竞争性,而对异戊烯基供体法尼基PPI具有非竞争性。CP-609754与法尼基转移酶法尼基PPI复合物相互作用并竞争Ras蛋白的结合。CP-609754在3T3转染子中选择性地抑制H-和K-Ras蛋白的法尼基化[1]。
体内研究：CP-609754(CP-609754)在体内对3T3H-ras(61L)肿瘤具有抗肿瘤活性[1]。每天两次口服CP-609754,剂量为100mg/kg可使肿瘤消退；肿瘤生长抑制的ED50为28mg/kg[1]。在CP-609754的血浆浓度保持在118ng/mL以上的小鼠中,通过持续腹腔注射CP-609754,肿瘤生长被抑制>50%,肿瘤法尼基转移酶活性被抑制>30%[1]。
参考文献：
[1].StacyLMoulder,etal.AphaseIopenlabelstudyofthefarnesyltransferaseinhibitorCP-609,754inpatientswithadvancedmalignanttumors.ClinCancerRes.2004Nov1;10(21):7127-35.
CP-609754物理化学性质
密度：1.23±0.1g/cm3
沸点：702.4±60.0°C
分子式：C29H22ClN3O2
分子量：479.95700
精确质量：479.14000
PSA：60.05000
LogP：4.85790
CP-609754英文别名
：unii-l0s47w9gpy
：CP-609754(OSI754)
CP-609754重点介绍
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CP-609754
CP-609754
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
