PKG药物G1
PKG药物G1
常用名：PKG药物G1
CAS号：374703-78-3
英文名：PKG drug G1
中文别名：N/A
PKG药物G1名称
中文名：PKG药物G1
英文名：PKGdrugG1
PKG药物G1生物活性
描述：PKGdrugG1靶向作用于PKGIα。PKGdrugG1通过C42PKGIα非依赖性机制有助于血管舒张和血压降低。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
靶点：
PKGIα[1]
体内研究：PKG药物G1在血管紧张素II诱导的高血压的小鼠模型中诱导分离的抗性血管的血管舒张和血压降低。PKG药物G1有效地松弛WT而不是敲入(KI)血管,然后在高血压的鼠模型中评估。PKG药物G1降低高血压WT中的血压,但不降低体内KI小鼠的血压。PKG药物G1在体内在植入遥测装置的健康小鼠体内进行测试,该装置允许持续监测血压和心率。通过腹膜内注射施用PKG药物G1或媒介物对照,并评估对血液动力学的急性影响。以7.4mg/kg施用的PKG药物G1不降低血压,但伴有反射性心动过速。当使用14.8mg/kg剂量的PKG药物G1重复此操作时,血压也不会改变-但这种较高剂量会引起心率的增强[1]。
动物实验：小鼠[1]在纯C57BL/6背景上产生组成型表达PKGααCys42Ser的小鼠。在所有研究中使用年龄匹配和体重匹配的WT或PKGIαCys42SerKI雄性小鼠。通过无意识自由移动的小鼠中的无线电遥测来评估血压和心率。在一些研究中，Alzet渗透微型泵用于以每天1.1mg/kg的剂量递送血管紧张素II。在一些研究中，PKG药物G1通过腹膜内（3.7-14.8mg/kg）或口服（20mg/kg）递送。为了口服PKG药物G1，没有压力或移动遥测探针导管的风险，将其悬浮在水中并置于用糖精钠调味的明胶中[1]。
参考文献：
[1].BurgoyneJR,etal.ProofofPrincipleforaNovelClassofAntihypertensivesThatTargettheOxidativeActivationofPKGIα(ProteinKinaseGIα).Hypertension.2017Sep;70(3):577-586.
PKG药物G1物理化学性质
分子式：C13H11N3OS
分子量：257.31
储存条件：2-8℃
PKG药物G1重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
PKGYaoWuG1
PKG藥物G1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
