米福贝特
米福贝特
常用名：米福贝特
CAS号：76541-72-5
英文名：SR 202
中文别名：米福酯|(4-氯苯基)(二甲氧基膦)甲基磷酸二甲酯
米福贝特名称
中文名：米福贝特
英文名：[(4-chlorophenyl)-dimethoxyphosphorylmethyl]dimethylphosphate
中文别名：米福酯|(4-氯苯基)(二甲氧基膦)甲基磷酸二甲酯
英文别名：更多
米福贝特生物活性
描述：Mifobate(SR-202)是一种有效且特异性的PPARγ拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮(TZD)诱导的PPARγ转录活性(IC50=140μM)。Mifobate不影响PPARα,PPARβ或FXR的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>代谢疾病
靶点：
PPARγ:140μM(IC50)
体外研究：米非特(100-400μM；24小时预处理)显著抑制6天后BRL49653-和激素诱导的3T3-L1细胞脂肪细胞分化,呈剂量依赖性[1]。MIFOBATE能够与PPARγ特异性相互作用,并抑制其与共激活剂类固醇受体共激活因子-1(SRC-1)的激动剂依赖性相互作用。米非特(SR-202)抑制TZD刺激的促活化激素受体辅活化因子-1的募集。米非特阻断噻唑烷二酮类或地塞米松、胰岛素和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)联合诱导的脂肪细胞分化[1]。
体内研究：米非特(400mg/kg；喂养20天)提高ob/ob小鼠的胰岛素敏感性[1]动物模型：8周龄雄性ob/ob小鼠[1]剂量：400mg/kg给药：饲料(食物混合液维持20天)结果：阻止葡萄糖浓度随时间的增加。
参考文献：
[1].RieussetJ,etal.Anewselectiveperoxisomeproliferator-activatedreceptorgammaantagonistwithantiobesityandantidiabeticactivity.MolEndocrinol.2002Nov;16(11):2628-44.
米福贝特物理化学性质
密度：1.355g/cm3
沸点：436.6ºCat760mmHg
分子式：C11H17ClO7P2
分子量：358.64900
闪点：350.8ºC
精确质量：358.01400
PSA：99.91000
LogP：4.24200
外观性状：白色至灰白色的粉末或晶体
折射率：1.494
储存条件：-20°C，密封，干燥
米福贝特MSDS
：米福贝特MSDS英文版
米福贝特毒性和生态
：
米福贝特毒性英文版
米福贝特安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：TB8817000
海关编码：2931900090
米福贝特海关
海关编码：2931900090
中文概述：2931900090.其他有机-无机化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单).最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
Summary：2931900090.otherorgano-inorganiccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%.Supervisionconditions:AB(certificateofinspectionforgoodsinward,certificateofinspectionforgoodsoutward).MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
米福贝特文献7
更多文献：InhibitoryeffectofbaicalinoniNOSandNOexpressioninintestinalmucosaofratswithacuteendotoxemia.
PLoSONE8,e80997,(2013)
Themechanismbywhichbaicalinmodulatedtheexpressionofinduciblenitricoxidesynthase(iNOS)andnitricoxide(NO)inthemucosaofdistalileumwasinvestigatedinaratmodelofacuteendo-tox…
：
：Doperoxisomeproliferationreceptor-gammaantagonistshaveclinicalpotentialascombinedantiobesityandantidiabeticdrugs?
ExpertOpin.Investig.Drugs12(4),713-6,(2003)
Thereisgeneticevidencethatreducingtheactivityofperoxisomeproliferationreceptor-gamma(PPAR-gamma)mayincreaseinsulinsensitivity.SR-202isaselectiveantagonistatPPAR-gamma,whichinh…
：
：AntitumorigeniceffectofWnt7aandFzd9innon-smallcelllungcancercellsismediatedthroughERK-5-dependentactivationofperoxisomeproliferator-activatedreceptorgamma.
J.Biol.Chem.281(37),26943-50,(2006)
TheWntpathwayiscriticalfornormaldevelopment,andmutationofspecificcomponentsisseenincarcinomasofdiverseorigins.Theroleofthispathwayinlungtumorigenesishasnotbeenclearlyes…
：
米福贝特英文别名
：Clenicor
：SR-202
：Mifobate
米福贝特重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
MiFuBeiTe
米福貝特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
