EB-3D
EB-3D
常用名：EB-3D
CAS号：1839150-63-8
英文名：EB-3D
中文别名：N/A
EB-3D名称
中文名：1,1'-(((乙烷-1,2-二基双(氧基))双(4,1-亚苯基))双(亚甲基))双(4-(二甲氨基)吡啶-1-鎓)溴化物
英文名：EB-3D
EB-3D生物活性
描述：EB-3D是一种新型有效的选择性胆碱激酶ChoKα抑制剂,IC50为1.0uM(纯化的ChoKα1),强烈损害多种不同癌细胞系的细胞增殖；表现出对HeLa的体外抗增殖作用(IC50=79nM)),RS4,11(IC50=45nM),A549(IC50=27nM)和MDA-MB-231(IC50=100nM)；对GI50为0.9nM(MOLT-16细胞)-479nM(CCRF-CEM)的大量T-白血病细胞系显示出优异的抗增殖活性,减少了PCho的细胞内库,但也抑制了含胆碱的合成。脂质；诱导G0/G1停滞,导致白血病细胞系凋亡；影响AMPK-mTOR信号通路,与地塞米松和L-天冬酰胺酶协同作用。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK
靶点：
IC50:1μM;Kd:0.7μM[3]
体外研究：EB-3D显示(0-100μM；72小时)对大量T白血病细胞系具有良好的抗增殖活性,GI-GI50s13值在纳摩尔范围内[1]。EB-3D(1.25-5μM；24小时)诱导白血病细胞凋亡[1]。EB-3D(0.5-1μM；24小时)诱导G0/G1期阻滞,导致细胞凋亡[1]。EB-3D(0.3μM；48小时)显示30分钟后AMPKα的第一次激活峰,随后T172的磷酸化增加[1]。EB-3D(1-40μM；48 h)抑制GI50为14.55μM的HepG2细胞的生长[2]。细胞增殖试验[1]细胞株：JURKAT、CCRF-CEM、HSB-2、MOLT-16、DNA-41、LOUCY、PEER、ALL-SIL细胞浓度：0.001、0.01、0.1、1、10、100μM培养时间：72小时结果：抑制JURKAT、CCRF-CEM、HSB-2、MOLT-16、DNA-41、LOUCY、PEER和ALL-SIL细胞生长,GI50分别为136.2、478.8、17.7、0.9、60.6、200、265和132nM,分别是。凋亡分析[1]细胞株：Jurkat、CCRF-CEM、HSB-2细胞浓度：1.25、2.5、5μM孵育时间：24小时结果：诱导白血病细胞株凋亡。细胞周期分析[1]细胞株：Jurkat,CCRF-CEM和HSB-2细胞浓度：0.5,1μM培养时间：24小时结果：诱导细胞周期阻滞于G0/G1期。WesternBlot分析[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：0.3μM孵育时间：48小时结果：治疗30分钟后AMPKα第一次激活,随后T172磷酸化增加。其主要靶点ACC(乙酰辅酶A(CoA)羧化酶)的S79磷酸化增加遵循相同的模式。这种AMPK的快速激活,反过来又导致mTOR磷酸化的减少,这种减少在30’时已经可见,并且在更长的时间内被放大,这可能是由于作为mTOR连接途径特征的反馈环路的中断。
参考文献：
[1].MariottoE,etal.EB-3DanovelcholinekinaseinhibitorinducesderegulationoftheAMPK-mTORpathwayandapoptosisinleukemiaT-cells.BiochemPharmacol.2018Sep;155:213-223.
[2].Sola-LeyvaA,etal.CholinekinaseinhibitorsEB-3DandEB-3PinterfereswithlipidhomeostasisinHepG2cells.SciRep.2019Mar25;9(1):5109.
[3].Schiaffino-OrtegaS,etal.Design,synthesis,crystallizationandbiologicalevaluationofnewsymmetricalbiscationiccompoundsasselectiveinhibitorsofhumanCholineKinaseα1(ChoKα1).
EB-3D物理化学性质
分子式：C30H36Br2N4O2
分子量：644.452
储存条件：-20°C，干燥，密封
EB-3D重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
EB-3D
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
