双氯芬酸钾

双氯芬酸钾名称

中文名：双氯芬酸钾
英文名：diclofenacpotassium
中文别名：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钾|双氯酚酸钾
英文别名：更多

双氯芬酸钾生物活性

描述：Diclofenacpotassium是一种有效的,非选择性抗炎剂,为COX的抑制剂,在CHO细胞中,对人COX-1和COX-2的IC50值分别为4和1.3nM。Diclofenacpotassium对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为5.1μM,0.84μM。Diclofenacpotassium通过活化caspase级联反应来诱导神经干细胞凋亡(apoptosis)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：

HumanCOX-2:1.3nM(IC50,inCHOcells)

HumanCOX-1:4nM(IC50,inCHOcells)

OvineCOX-2:0.84nM(IC50)

OvineCOX-1:5.1nM(IC50)

体外研究：双氯芬酸能有效地阻断COX-1介导的U937细胞微粒体产生前列腺素,IC50为7±3nm[1]。双氯芬酸(1-60μM；1天)以浓度依赖的方式诱导神经干细胞(NSCs)死亡[3]。双氯芬酸(10-60μM；6小时)增加裂解(激活)caspase-3的表达[3]。细胞活力测定[3]细胞系：神经干细胞(NSCs)浓度：1、3、10、30、60μM孵育时间：1天结果：诱导细胞死亡呈浓度依赖性,在高达60μM的浓度下效果不饱和。WesternBlot分析[3]细胞系：神经干细胞(NSCs)浓度：10,30或60μM孵育时间：6h结果：caspase-3活性呈浓度依赖性增加。
体内研究：双氯芬酸(3mg/kg,b.i.d.,5天)显著增加大鼠粪便中51Cr的排泄,在每天两次给药1mg/kg,连续4天后,在松鼠猴中也观察到这种作用[1]。双氯芬酸(10mg/kg；在炎症诱导前经口给药)在Wistar大鼠体内显示抗炎活性[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(150±200g)[1]剂量：3mg/kg给药：口服,b.i.d.,连续5天结果：导致粪便51Cr排泄量显著增加。动物模型：Wistar大鼠(150-175g),福尔马林诱导大鼠足爪水肿模型[2]剂量：10mg/kg给药：炎症诱导前经口给药结果：显示体内抗炎活性(水肿抑制率=29.2,1h；22.2,3h；20,6h)。
参考文献：

[1].RiendeauD,etal.BiochemicalandpharmacologicalprofileofatetrasubstitutedfuranoneasahighlyselectiveCOX-2inhibitor.BrJPharmacol.1997May;121(1):105-17.

[2].LabibMB,etal.Design,synthesisofnovelisoindolinehybridsasCOX-2inhibitors:Anti-inflammatory,analgesicactivitiesanddockingstudy.BioorgChem.2018Oct;80:70-80.

[3].ChihoKudo,etal.DiclofenacInhibitsProliferationandDifferentiationofNeuralStemCells.BiochemPharmacol.2003Jul15;66(2):289-95.

双氯芬酸钾物理化学性质

沸点：412ºCat760mmHg
熔点：156-158ºC
分子式：C14H10Cl2KNO2
分子量：334.239
闪点：203ºC
精确质量：332.972565
PSA：52.16000
LogP：3.10240
外观性状：白色至淡黄色结晶粉末
蒸汽压：1.59E-07mmHgat25°C
储存条件：-20°C，惰性气体

双氯芬酸钾安全信息

符号：
GHS07,GHS09
信号词：Warning
危害声明：H302-H411
警示性声明：P301+P312+P330
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：22-51/53
安全声明(欧洲)：61
危险品运输编码：2811.0
海关编码：2922499990

双氯芬酸钾海关

海关编码：2922499990
中文概述：2922499990其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件：A.入境货物通关单B.出境货物通关单
检验检疫：P.进境动植物、动植物产品检疫Q.出境动植物、动植物产品检疫R.进口食品卫生监督检验S.出口食品卫生监督检验M.进口商品检验N.出口商品检验
Summary：HS:2922499990otheramino-acids,otherthanthosecontainingmorethanonekindofoxygenfunction,andtheiresters;saltsthereofVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:AB(certificateofinspectionforgoodsinward,certificateofinspectionforgoodsoutward)MFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%

双氯芬酸钾文献54

更多文献：Theadvantagesandlimitationsoftheanalgesicsavailableforcontrolofpostoperativepainafteradentalprocedure.

SAADDig.29,70-81,(2013)

：
：Chitosan/glucose1-phosphateasnewstableinsituformingdepotsystemforcontrolleddrugdelivery.

Eur.J.Pharm.Biopharm.88(2),361-73,(2014)

Chitosan(CS)-basedthermosensitivesolutionsthatturnintosemi-solidhydrogelsuponinjectionatbodytemperaturehaveincreasinglydrawnattentionoverthelastdecadesasanattractivenewtypeo…

：
：Cystoidmacularedemafromcancer-associatedretinopathy.

Optom.Vis.Sci.91(4Suppl1),S66-70,(2014)

Thisarticlereviewsthediagnosisandmanagementofapatientwithcancer-associatedretinopathy(CAR)secondarytosmallcelllungcancerwhodevelopedararepresentationofCAR,cystoidmaculared…

：

双氯芬酸钾英文别名

：Diclofenicpotassium
：Potassium{2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate
：Benzeneaceticacid,2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-,potassiumsalt(1:1)
：potassium2-(2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl)acetate
：2-((2,6-Dichlorophenyl)amino)benzeneaceticAcidMonopotassiumSalt
：Diclofenacpotassium
：2-{2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}aceticacid,potassiumsalt
：Potassium[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetate
：UNII-L4D5UA6CB4
：MFCD00082254
：Cataflam
：CGP45840B
：CGP-45840B
：2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]benzeneaceticacidpotassiumsalt,Diclofenacpotassiumsalt

双氯芬酸钾重点介绍

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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

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