BI-853520
BI-853520
常用名：BI-853520
CAS号：1227948-82-4
英文名：BI-853520
中文别名：N/A
BI-853520名称
英文名：BI-853520
BI-853520生物活性
描述：BI853520(IN-10018)是一种口服活性强的黏着斑激酶(FAK)抑制剂(重组FAKIC50=1 nM)。BI853520对癌细胞具有抗增殖活性[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FAK
体外研究：BI853520(0-3μM；2小时)抑制癌细胞生长[2]。BI853520(0-30μM；4-6天)仅在3D培养中抑制肿瘤细胞增殖和侵袭[1]。BI853520(0-10μM；24小时)抑制Y397-FAK自动磷酸化[1]。BI853520(0.1μM；96h)在这种高度转移的小鼠乳腺癌细胞系[1]中显示出快速有效的FAK抑制作用。细胞活力测定[2]细胞系：PC-3细胞浓度：0-3μM培养时间：2小时结果：导致信号浓度依赖性降低,EC50中值为1 毫微米。细胞增殖试验[1]细胞株：4T1、Py2T和Py2T-LT细胞浓度：0-30μM培养时间：4-6天结果：表明低剂量的细胞增殖和侵袭特异性抑制仅在三维细胞培养条件下起作用,而塑料上培养的细胞仅在极高毒性剂量下对BI853520产生反应。WesternBlot分析[1]细胞系：4T1、Py2T和Py2T-LT细胞浓度：0-10μM培养时间：24小时结果：所有细胞类型中Y397-FAK的自动磷酸化降低。WesternBlot分析[1]细胞系：4T1、Py2T和Py2T-LT细胞浓度：0.1μM孵育时间：96小时结果：0.1μM孵育后Y397-FAK自动磷酸化降低 µMBI853520治疗发生在10内 最小值,并且至少在接下来的48年中大幅减少 h.小时。
体内研究：BI853520(口服灌胃；50mg/kg；每天一次；0-8周)治疗显著抑制体内所有三种细胞系的原发性肿瘤生长[1]。动物模型：分别移植Py2T、4T1或MTflECad细胞的FVB/N、Balb/c或免疫缺陷裸鼠(nu/nu)[1]剂量：50mg/kg给药：口服；50毫克/千克；每天一次；0-8周结果：肿瘤体积随时间显著减小。
参考文献：
[1].StefanieTiede,etal.TheFAKinhibitorBI853520exertsanti-tumoreffectsinbreastcancer.Oncogenesis.2018Sep20;7(9):73.
[2].UlrichAHirt,etal.EfficacyofthehighlyselectivefocaladhesionkinaseinhibitorBI853520inadenocarcinomaxenograftmodelsislinkedtoamesenchymaltumorphenotype.Oncogenesis.2018Feb23;7(2):21.
BI-853520物理化学性质
分子式：C28H28F4N6O4
分子量：588.55
BI-853520重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
BI-853520
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
